Carvedilol: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii, prețuri în farmaciile rusești. Medicamentul Carvedilol: cu ce ajută și cum să-l luați corect? Forma de eliberare a carvedilolului

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Carvedilol

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

Caracteristicile substanței Carvedilol

Blocant alfa și beta. Este un amestec racemic de doi enantiomeri, în care activitatea de blocare beta 1- și beta 2 este inerentă enantiomerului S(-), iar activitatea de blocare alfa 1 este inerentă R(+) și S(-) -enantiomeri în mod egal.

Pulbere cristalină albă sau aproape albă. Ușor solubil în dimetil sulfoxid, solubil în clorură de metilen și metanol, puțin solubil în etanol 95% și izopropanol, ușor solubil în eter etilic, practic insolubil în apă. Masa moleculara 406,5.

Farmacologie

Blochează receptorii adrenergici beta și alfa 1. Efectul de blocare asupra receptorilor beta-adrenergici este de 10-100 de ori mai mare decât asupra receptorilor alfa 1-adrenergici. Inhibă activarea vasoconstrictoare neuroumorală a vaselor de sânge și a inimii. Are un efect vasodilatator pronunțat și, datorită vasodilatației arteriolare, reduce postsarcina asupra inimii. Reduce activitatea reninei plasmatice. Nu are activitate simpatomimetică proprie, dar are proprietăți de stabilizare a membranei. Inhibă proliferarea și migrarea celulelor musculare netede, aparent acționând asupra receptorilor mitogeni specifici. Nu are un efect pronunțat asupra metabolismului lipidic și asupra conținutului de K + , Na + și Mg 2+ în plasmă.

Atunci când este administrat pe cale orală, este absorbit rapid și complet. Cmax se atinge după 1 oră.Biodisponibilitate - 25% (efect de primă trecere prin ficat). Cu afectarea funcției hepatice și o scădere a efectului de „prima trecere”, biodisponibilitatea crește la 80%. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea, dar crește Tmax. La pacienții vârstnici, concentrațiile plasmatice sunt cu aproximativ 50% mai mari decât la pacienții mai tineri. Se leagă de proteinele plasmatice cu 99%. Volumul de distribuție - 2 l/kg. Carvedilolul este metabolizat pe scară largă în ficat, în principal prin oxidarea inelului aromatic și glucuronidare cu participarea izoenzimei. CYP2D6 citocromul P450. Alte izoenzime - CYP2C 9 și CYP3A 4 - sunt implicate în metabolism într-o măsură mai mică. Prin demetilarea și hidroxilarea inelului fenil se formează trei metaboliți activi care au un efect de blocare beta-adrenergic, precum și o activitate vasodilatatoare slabă (antagoniști alfa 1) în comparație cu carvedilolul. Studiile preclinice au arătat că efectul de blocare beta-adrenergic al metabolitului 4"-hidroxifenil este de aproximativ 13 ori mai puternic decât carvedilolul. T1/2 terminal este de 7-10 ore. Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 590 ml/min. Excretat în principal în bilă, mai puțin de 2% este excretat nemodificat prin urină.

La hipertensiune arteriala scăderea tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere a rezistenței vasculare periferice și de modificări ale fluxului sanguin renal caracteristic beta-blocantelor. Efectul antianginos pe termen lung în boala cardiacă ischemică este asociat cu o scădere a pre și postsarcină. Ajuta la restabilirea functiei contractile a miocardului si imbunatateste evacuarea sangelui din cavitatea ventriculului stang, reducand dimensiunea sistolica si telediastolica a ventriculului stang. La pacienții cu forma sistolică de insuficiență cardiacă congestivă, crește toleranța la efort, reduce frecvența cardiacă, rezistența vasculară periferică, crește fracția de ejecție a ventriculului stâng, indicele cardiac și reduce presiunea capilarului pulmonar.

Pe baza rezultatelor a patru studii multicentrice, dublu-orb, controlate cu placebo (n=1094) care studiază carvedilolul la pacienții cu insuficiență cardiacă de clasa II și III NYHA* (*NYHA-II: pacienții în acest stadiu nu prezintă simptome în repaus, moderat stresul exercitatînsoțită de oboseală, palpitații și dificultăți de respirație (inhalare scurtă); * NYHA-III: de obicei fără simptome în repaus, activitatea fizică ușoară provoacă simptomele enumerate mai sus) și fracția de ejecție<0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 bătăi/min) și fracție de ejecție scăzută (>23%). Efectul terapeutic se manifestă atât în ​​etiologia ischemică a insuficienței cardiace cronice, cât și la pacienții cu cardiomiopatie dilatativă. Când este prescris pacienților cu disfuncție ventriculară stângă după a suferit un atac de cord miocardului, s-a înregistrat o scădere a ratei mortalității indiferent de cauză. Are efect antioxidant prin inhibarea formarii radicalilor liberi de oxigen, o serie de efecte metabolice benefice: scade nivelul trigliceridelor, colesterolului, lipoproteinelor cu densitate joasa si creste nivelul lipoproteinelor cu densitate mare.

Când a fost administrat timp de doi ani la șobolani și șoareci la o doză de 75 mg/kg/zi (de 12 ori MRDC) și respectiv 200 mg/kg/zi (de 16 ori MRDC), nu au fost detectate semne de carcinogenitate. La efectuarea diferitelor teste pentru mutagenitate (inclusiv testul Ames, testul micronucleului in vitro pe cuști pentru hamsteri chinezești, in vivo test pe limfocite umane) s-a obţinut un rezultat negativ.

Când a fost studiat la șobolani și iepuri, s-a demonstrat o creștere a pierderilor post-implantare atunci când a fost utilizat la șobolani la doze de 300 mg/kg/zi (de 50 de ori mai mari decât MRDC) și la iepuri la doze de 75 mg/kg/zi ( de 25 de ori mai mare decât MDRC); la șobolani la aceste doze s-a observat și o scădere a greutății corporale fetale și o creștere a incidenței malformațiilor scheletice. S-a demonstrat că carvedilolul și/sau metaboliții săi trec în laptele matern al șobolanilor și cresc mortalitatea puilor de șobolan nou-născuți.

Utilizarea substanței Carvedilol

Hipertensiune arterială, boală coronariană (angină stabilă), insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicatii

Hipersensibilitate, hipotensiune arterială (TAS mai mică de 85 mm Hg), insuficiență cardiacă decompensată (clasa funcțională IV NYHA), care necesită utilizarea de medicamente inotrope, vasodilatatoare, diuretice); bradicardie severă, bloc AV grad II-III, bloc sinoatrial, sindrom de sinus bolnav, șoc cardiogen, boli pulmonare obstructive cronice cu componentă bronhospastică, astm bronsic(două raportate decese din cauza dezvoltării statusului astmatic după administrarea unei singure doze de carvedilol), leziuni hepatice severe.

Restricții de utilizare

Angina Prinzmetal, agravarea recentă a insuficienței cardiace, boală vasculară periferică (sindrom Raynaud, claudicație intermitentă), diabet zaharat, hipoglicemie, feocromocitom, hipertiroidism, anestezie generală, psoriazis, disfuncție renală, varsta in varsta, copii și tineri (până la 18 ani).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la om).

Alăptarea trebuie evitată în timpul tratamentului (nu se știe dacă carvedilolul trece în laptele matern la om).

Efecte secundare ale substanței Carvedilol

Din afară sistem nervosși organele de simț: ameţeală, durere de cap, astenie, sincopă (rar și, de regulă, doar la începutul tratamentului), slăbiciune musculară (mai des la începutul tratamentului), tulburări de somn, depresie, parestezie, xeroftalmie, scăderea producției de lacrimi.

Din afară a sistemului cardio-vascularși sânge (hematopoieza, hemostaza): bradicardie, tulburări de conducere AV, hipotensiune arterială, dureri toracice, angină pectorală, deteriorare a circulației periferice, progresia insuficienței cardiace, exacerbarea simptomelor sindromului Raynaud, sindrom de edem, trombocitopenie, leucopenie, sângerare crescută și vânătăi.

Din tractul gastrointestinal: gură uscată, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație, niveluri crescute de transaminaze în sânge.

Din sistemul respirator: congestie nazală, strănut, dificultăți de respirație (la pacienții predispuși), reacții bronhospastice.

Din afară sistemul genito-urinar: tulburări urinare, hematurie, insuficiență renală acută.

Reactii alergice: iritatii ale pielii, incl. exantem alergic, urticarie, mâncărime.

Alții: umflare și durere la nivelul extremităților, creștere în greutate, hiperglicemie, hiperbilirubinemie, hipercolesterolemie, sindrom asemănător gripei, exacerbare a simptomelor psoriazisului.

Interacţiune

Potențiază efectul altor medicamente antihipertensive sau medicamente care au un efect hipotensiv ca efect secundar. Medicamentele cu proprietăți de blocare beta-adrenergică pot spori efectul hipoglicemiant al insulinei și medicamentelor hipoglicemiante orale, în timp ce simptomele hipoglicemiei (în special tahicardia) pot fi mascate (se recomandă monitorizarea regulată a glicemiei). Când este utilizat împreună cu glicozide cardiace, diuretice și/sau inhibitori ai ECA, conducerea AV poate încetini. Crește conținutul de digoxină în serul sanguin. Anestezicele generale (ciclopropan, dietil eter, tricloretilenă) sporesc efectele inotrope și hipotensive negative ale carvedilolului. Fenobarbitalul, rifampicina și alte medicamente care inhibă enzimele microzomale accelerează metabolismul și reduc concentrațiile plasmatice. Diureticele și inhibitorii ECA potențează hipotensiunea arterială. Utilizați cu precauție cu medicamente antiaritmice și CCB, în special cu diltiazem și verapamil (incompatibil cu administrarea intravenoasă a antagoniștilor de calciu).

Actualizarea informațiilor

Interacțiunea carvedilolului cu ciclosporina

Carvedilolul poate determina o creștere mică până la moderată a nivelurilor serice de ciclosporină.
Dovezi clinice, mecanism, semnificație și precauție
Un studiu pe 21 de pacienți cu transplant renal a arătat că prin înlocuirea treptată a atenololului cu carvedilol (începând cu o doză de 6,25 mg/zi și crescând la 50 mg/zi), doza de ciclosporină ar putea fi redusă treptat. După 90 de zile, doza zilnică de ciclosporină a fost redusă cu 20% (de la 3,7 la 3 mg/kg greutate corporală), menținându-se nivelurile în intervalul terapeutic, dar cu mari variații intra-individuale. Motivul acestei interacțiuni este neclar, dar este important să fiți pregătiți pentru o astfel de interacțiune atunci când prescrieți carvedilol.

O sursă de informare

Interacțiunile medicamentoase ale lui Stockley/ Ed. I.H. Stocrley.- Ed. a 6-a- Londra - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Actualizat 30.07.2012 ]

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă (TAS 80 mm Hg și mai mică), bradicardie (sub 50 bătăi/min), insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, stop cardiac, disfuncție respiratorie, bronhospasm, vărsături, confuzie, convulsii generalizate.

Tratament: atunci când pacientul este conștient, este necesar să îi acordați o poziție orizontală cu picioarele ridicate (pacientul inconștient trebuie așezat pe o parte); în primele ore, luați măsuri pentru îndepărtarea medicamentului din tractul gastrointestinal (luând emetice/ lavaj gastric). Supradozajul necesită tratament intensiv. Antagonistul beta-blocant este orciprenalina sau izoprenalina 0,5-1 mg IV și/sau glucagon în doză de 1-5 mg ( doza maxima- 10 mg). Odată cu dezvoltarea bradicardiei și a altor complicații vasculare, este necesară administrarea de atropină (0,5-2 mg IV); pentru bradicardia rezistentă la tratament, este indicată utilizarea unui stimulator cardiac artificial; pentru mentinerea activitatii cardiovasculare - dobutamina, epinefrina, glucagon (1-10 mg IV in bolus, apoi 2-5 mg/ora in perfuzie); pentru bronhospasm - beta-simpatomimetice sub formă de aerosol (dacă este ineficient - i.v.) sau aminofilină (i.v.); în caz de convulsii - diazepam, clonazepam. În secția de terapie intensivă se recomandă monitorizarea și corectarea semnelor vitale.

Căi de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Carvedilol

În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze funcțiile ficatului și rinichilor, parametrii hemodinamici, controlul concentrației de glucoză în sânge și greutatea corporală a pacientului. Dacă bradicardia se dezvoltă până la 55 de bătăi pe minut, medicamentul trebuie întrerupt. La pacienții cu insuficiență circulatorie, hipotensiune arterială (TAS mai mică de 100 mm Hg), modificări difuze vase și/sau insuficiență renală este necesar să se monitorizeze funcția renală și, dacă aceasta se agravează, se reduce doza sau se întrerupe medicamentul.

Trebuie utilizat cu prudență la persoanele în vârstă (se prescriu jumătate de doză), cu agravarea recentă a insuficienței cardiace. În toate cazurile, tratamentul se începe cu doze mici și apoi se crește încet până când acestea sunt eficiente. Dacă insuficiența cardiacă progresează în timpul tratamentului, se recomandă creșterea dozei de diuretice, iar în caz de insuficiență renală, doza se ajustează în funcție de starea funcțională a rinichilor. Pentru a preveni dezvoltarea sindromului de sevraj, doza trebuie redusă treptat. La persoanele cu alergii severe sau care suferă desensibilizare, severitatea reacțiilor de hipersensibilitate poate crește. La pacienții cu diabet zaharat și hiperfuncție glanda tiroida poate masca sau reduce simptomele cauzate de hipoglicemie (ajustați dozele de agenți hipoglicemianți dacă este necesar) sau tireotoxicoză. Pentru feocromocitom, trebuie utilizate simultan alfa-adrenolitice. Persoanele care poartă lentile de contact ar trebui să ia în considerare posibilitatea reducerii producției de lacrimi.

La întreruperea terapiei combinate cu clonidină, carvedilolul trebuie retras treptat cu câteva zile înainte de începerea reducerii trepte a dozei de clonidină. În terapia combinată a insuficienței cardiace în cazul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, se recomandă reducerea inițială a dozei de diuretice sau inhibitori ai ECA. În timpul perioadei de tratament, consumul de alcool este exclus. Se prescrie cu prudență pacienților a căror activitate implică nevoia atenție sporităși viteza de reacție.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Știri similare

Denumiri comerciale

Farmaciile moderne sunt pline cu medicamente care ajută la păstrarea presiunea arterială sub control. În acest articol vom vorbi despre unul dintre aceste medicamente - Carvedilol, forma sa de eliberare, preț, compoziție, indicații, contraindicații, posibil efecte secundareși înlocuitori.

Ce este Carvedilolul? Acesta este un medicament din grupul blocantelor adrenergice neselective, care sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor cardiace. Să luăm în considerare compoziția sa mai detaliat, forma farmacologica, caracteristici benefice, precum și costul.

INN, formular de eliberare, prețuri

Internaţional nume generic este numele medicamentului substanta activa, care face parte din acesta și determină mecanismul de acțiune. INN este unic și adesea nu coincide cu numele comercial al producătorului. Dar în acest caz este similar nume comercial- Carvedilol.

Medicamentul este produs sub formă de tablete albe, fără miros specific, ambalate în blistere a câte 10 bucăți. Pachetul conține 30 de comprimate (3 blistere). Singura diferență este în concentrația ingredientului activ într-o tabletă. Ar putea fi 6,25; 12,5 și 25 mg carvedilol.

De regulă, prețul medicamentelor depinde de conținut substanta activaîn tabletă, precum și de la producător (Tabelul 1).

Tabelul 1 – Prețul carvedilolului

Prețurile la medicamentele de la unii producători ruși sunt semnificativ mai mici. De exemplu, Kanonpharma și Obolenskoye FP își oferă produsul mult mai ieftin - de la 85 de ruble pentru 30 de tablete de 6,25 mg la 115 pentru un pachet de 12,5 mg. Alegerea depinde întotdeauna de cumpărător.

Componente, acțiune

Medicamentul conține o componentă activă predominantă, care determină mecanismul său de acțiune. Acesta este carvedilolul, care aparține grupului de blocante beta și alfa. În același timp, nu afectează selectiv receptorii beta-adrenergici, ci afectează selectiv receptorii alfa-adrenergici. Inhibarea receptorilor specifici produce următoarele efecte:

• antianginal;
• vasodilatatoare;
• antiaritmic;
• stabilizarea membranei;
• antioxidant (eliminarea radicalilor liberi).

La fel de excipienți prezentate: lactoză, zaharoză, metilceluloză, dioxid de siliciu, povidonă, stearat de magneziu și altele. Ele completează acțiunea componentei active.

Proprietăți

Biodisponibilitatea carvedilolului este de aproximativ 30%. Concentrația maximă din sânge este observată în decurs de 1 oră după administrare. Acțiunea medicamentului vizează:

• ritm cardiac îmbunătățit;
• scăderea ritmului cardiac;
• reducerea ejecției de sânge per contracția inimii;
• reducerea presiunii renale datorită suprimării enzimei specifice rinin;
• scăderea tensiunii arteriale;
• scăderea rezistenței vaselor de sânge datorită expansiunii lor.

Datorită faptului că carvedilolul afectează selectiv receptorii alfa-adrenergici, sarcina totală asupra inimii este redusă. Utilizarea regulată a medicamentului normalizează fluctuațiile tensiunii arteriale, ceea ce reduce riscul de atac de cord la 75% dintre pacienți.

Când trebuie luat?

Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru tensiunea arterială (creșterea acesteia). În acest caz, pacientul are o creștere persistentă a tensiunii arteriale, care afectează negativ funcționarea sistemului cardiovascular. Prin urmare, indicațiile pentru utilizarea sa sunt:

• boala hipertonică;
• atacuri de angină stabilă;
• insuficiență a sistemului cardiovascular în formă cronică.

Există multe contraindicații care trebuie luate în considerare înainte de a prescrie medicamentul. Printre ei:

Nu se recomandă administrarea medicamentului femeilor însărcinate, mamelor care alăptează, copiilor și adolescenților până la vârsta adultă. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că medicamentul nu poate fi utilizat simultan cu anumite medicamente (de exemplu), care pot provoca o scădere a tensiunii arteriale și a activității pulsului.

Cum se utilizează medicamentul?

Carvedilolul trebuie administrat pe cale orală, după mese, cu o cantitate mică de lichid (nu mestecați sau dizolvați medicamentul). Este important să respectați doza. Instrucțiunile de utilizare determină în sine aportul și regimul de dozare corect, în funcție de patologie:

Dacă este necesară întreruperea medicamentului, nu întrerupeți brusc administrarea acestuia. Acest lucru poate afecta negativ sănătatea unei persoane. Trebuie să reduceți treptat doza și să încetați complet să luați medicamentul în decurs de 2 săptămâni.

Efecte secundare

Carvedilolul este un medicament sintetic din grupa blocantelor adrenergice neselective, deci are unele efecte secundare. Cel mai comun:

Unii pacienți pot prezenta umflarea organelor genitale, scăderea dorinței sexuale și impotență la bărbați.

În cazul unor astfel de fenomene, o persoană trebuie să contacteze urgent institutie medicala unde va primi asistență calificată.

Cei mai buni analogi

Există multe medicamente care au un efect similar cu Carvedilol. Analogii structurali sunt medicamente care conțin aceeași substanță activă.

Printre ei:

• Karvid, Karvidex (fabricat în India);
• Karvedigamma (Germania);
• Acridilol, Vedicardol (Rusia);
• Dilatrend (Italia);
• Karvetrend (Croația).

Astfel de medicamente au aceleași indicații de utilizare, contraindicații și efecte secundare.

Astăzi, blocanții selectivi ai receptorilor adrenergici sunt considerați cei mai buni. Acţionează doar asupra anumitor mecanisme, fără a afecta funcţionarea organelor şi ţesuturilor sănătoase. Cel mai popular:

• Bisoprolol;

Galina Petrova, medic cardiolog:„De multe ori prescriu Carvedilol pentru hipertensiune arterială. În plus, ameliorează multe dintre simptomele neplăcute care se observă cu această patologie. Pacienții mei sunt fericiți, nimeni nu se plânge.”

Dar opiniile pacienților nu sunt atât de clare. De regulă, ei lasă feedback pozitiv. Dar unii încă se plâng de efectele secundare:

Arkady, 37 de ani: „Medicamentul mi se potrivește. Îl iau de multă vreme presiune ridicata. Ma simt minunat."

Zoya Vasilievna, 61 de ani: « Un medicament bun. Ajută la durerile de inimă. Doar dacă o iei mult timp, te simți amețit și apare un fel de slăbiciune. Dar acest lucru poate fi tolerat.”

Alla, 32 de ani: „Mama mea are hipertensiune. Pentru a stabiliza tensiunea arterială, medicul i-a prescris Carvedilol. Totul părea să fie bine la început, medicamentul a ajutat. Dar după ceva timp, a început să se simtă foarte rău - picioarele i-au cedat, a leșinat și i s-a făcut rău. A trebuit să încetez să mai iau medicamentul”.

Carvedilolul este un medicament din grupul blocantelor adrenergice. Astfel de medicamente au efecte hipotensive, antiaritmice și vasodilatatoare. Medicamentul trebuie luat dacă există indicații adecvate sub supravegherea medicului curant.

Carvedilol (tabelul 12,5 mg N30 celula de ambalare 10(3)) Republica Macedonia/Rusia ReplekfSotex PharmFirm

Nume comercial: Carvedilol

Denumire internațională: Carvedilol

Producator: Replekfarm JSC

Țara: Republica Macedonia

Informații despre pachetele înregistrate:

Ambalare comprimate 25 mg 10 buc., blistere (1000) - cutii

Data inregistrarii 09/01/2006

ND ND 42-14242-06

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

ND ND 42-14242-06

Cod EAN 5310090001999

Ambalare comprimate 6,25 mg 10 buc., blistere (1000) - cutii

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

ND ND 42-14242-06

Ambalare comprimate 12,5 mg 10 buc., blistere (1000) - cutii

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

ND ND 42-14242-06

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

ND ND 42-14242-06

Cod EAN 5310090001036

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

ND ND 42-14242-06

Cod EAN 5310090001920

Ambalare comprimate 12,5 mg 10 buc., blistere contur (3) - pachete de carton

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

Țara de ambalare Rusia

ND ND 42-14242-06

Ambalare comprimate 6,25 mg 10 buc., blistere contur (3) - pachete de carton

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

Packer Sotex Pharm Firma CJSC

Țara de ambalare Rusia

ND ND 42-14242-06

Ambalare 25 mg comprimate 10 buc., blistere contur (3) - pachete de carton

Număr de înregistrare LS-001959

Data inregistrarii 09/01/2006

Packer Sotex Pharm Firma CJSC

Țara de ambalare Rusia

ND ND 42-14242-06

Total pachete: 9

Descriere:

Carvedilol

Număr de înregistrare: LS-001959

Denumirea comercială a medicamentului: Carvedilol

Internaţional nume generic(INN): carvedilol

Forma de dozare: tablete

Un comprimat conține substanța activă:

Carvedilol - 6,25 mg; 12,5 mg sau 25 mg.

Excipienți:

Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, povidonă (comprimate 12,5 mg), povidonă (K30) (comprimate 25 mg), copovidonă (comprimate 6,25 mg), crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, galben de chinolină (comprimate 12,5 mg).

Descriere

Tablete cu o doză de 6,25 mg: rotunde, plate, teșite și tăiate pe o parte, albe sau aproape albe.

Tablete cu o doză de 12,5 mg: rotunde, ușor biconvexe, tăiate pe o parte, de culoare gălbuie.

Comprimate cu o doză de 25 mg: rotunde, ușor biconvexe, tăiate pe o parte, albe sau aproape albe.

Grupa farmacoterapeutică: blocante alfa și beta adrenergice

COD ATX: C07AG02

efect farmacologic

Farmacodinamica

Carvedilolul are un efect combinat de blocare neselectivă a α1-, β2- și β1. Un drog

nu are activitate simpatomimetică proprie, are proprietăți de stabilizare a membranei. Datorită blocării receptorilor β-adrenergici ai inimii, tensiunea arterială, debitul cardiac și ritmul cardiac pot scădea. Carvedilolul suprimă sistemul renină-angiotensină-aldosteron prin blocarea receptorilor β-adrenergici din rinichi, determinând o scădere a activității reninei plasmatice. Blocare

Receptorii adrenergici, medicamentul poate provoca vasodilatație periferică, reducând astfel rezistența vasculară sistemică. Combinația de blocare a receptorilor β-adrenergici și vasodilatație are următoarele efecte: la pacienții cu hipertensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale; la pacienti boala coronariană inima - efect anti-ischemic și antianginos; la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă și insuficiență circulatorie - are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici, crește fracția de ejecție a ventriculului stâng și îi reduce dimensiunea.

Farmacocinetica

Carvedilolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Are lipofilitate ridicată. Concentrația maximă în sânge este atinsă după 1-1,5 ore. Timpul de înjumătățire este de 6-10 ore. Se leagă de proteinele plasmatice cu 95-99%. Biodisponibilitatea medicamentului este de 24-28%. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea. Metabolizat în ficat cu formarea unui număr de metaboliți activi - 60-75% din medicamentul absorbit este metabolizat în prima „trecere” prin ficat.

Metaboliții au un efect pronunțat antioxidant și blocant adrenergic. Medicamentul este eliminat din organism prin tract gastrointestinal. Când funcția renală este afectată, parametrii farmacocinetici ai carvedilolului nu se modifică semnificativ.

La pacienții cu insuficiență hepatică, biodisponibilitatea sistemică a carvedilolului este crescută datorită scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat. În cazurile de disfuncție hepatică severă, carvedilolul este contraindicat. Carvedilolul traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern.

Indicatii de utilizare

* Hipertensiune arterială (în monoterapie și combinație cu diuretice)

* Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate)

* Boala coronariană: angină stabilă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la carvedilol sau alte componente ale medicamentului, insuficiență cardiacă cronică acută și decompensată care necesită agenți inotropi intravenos, severă insuficienta hepatica, bloc atrioventricular stadiul II-III, bradicardie severă (sub 50 bătăi/min), sindrom de sinus bolnav, hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolica mai mică de 85 mm Hg), șoc cardiogen, boală pulmonară obstructivă cronică, vârstă sub 18 ani (eficacitate iar siguranța nu a fost stabilită).

Cu grija

Angina Prinzmetal, tireotoxicoză, boală vasculară periferică ocluzivă, feocromocitom, psoriazis, insuficiență renală, bloc atrioventricular de gradul I, chirurgie majoră și anestezie generală, diabet zaharat, hipoglicemie, depresie, miastenia gravis.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii controlate privind utilizarea carvedilolului la femeile gravide, astfel încât prescrierea medicamentului acestei categorii de pacienți este posibilă numai în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nu se recomandă alăptareaîn timpul tratamentului cu carvedilol.

Instructiuni de utilizare si doze

În interior, indiferent de aportul alimentar.

Hipertensiune arteriala

Doza inițială este de 6,25 - 12,5 mg o dată pe zi în primele două zile de tratament. Apoi 25 mg o dată pe zi. Dacă efectul antihipertensiv este insuficient după 2 săptămâni de terapie, doza poate fi crescută de 2 ori. Doza zilnică maximă recomandată de medicament este de 50 mg o dată pe zi (eventual împărțită în 2 doze).

Ischemie cardiacă

Doza inițială este de 12,5 mg de 2 ori pe zi în primele două zile de tratament. Apoi 25 mg de 2 ori pe zi. Dacă efectul antianginos este insuficient după 2 săptămâni de terapie, doza poate fi crescută de 2 ori. Doza zilnică maximă recomandată de medicament este de 100 mg pe zi, împărțită în 2 doze.

Insuficiență cardiacă cronică

Doza este selectată individual, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza inițială recomandată este de 3,125 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. Dacă este bine tolerată, doza este crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni la 6,25 mg de 2 ori pe zi, apoi la 12,5 mg de 2 ori pe zi, apoi la 25 mg de 2 ori pe zi. Doza trebuie crescută la maximul care este bine tolerat de pacient. La pacienții cu o greutate mai mică de 85 kg, doza țintă este de 50 mg pe zi; la pacienții cu o greutate mai mare de 85 kg, doza țintă este de 75 - 100 mg pe zi.

Efect secundar

Din sistemul nervos central: amețeli, cefalee (de obicei nu severă la începutul tratamentului), pierderea conștienței, miastenie gravis (de obicei la începutul tratamentului), oboseală crescută, depresie, tulburări de somn, parestezii.

Din sistemul cardiovascular: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, bloc atrioventricular gradele II-III, rar - tulburări circulatorii periferice, progresia insuficienței cardiace (în perioada de creștere a dozelor), edem membrele inferioare, angina pectorală, scăderea marcată a tensiunii arteriale.

Din afară tractului digestiv: gură uscată, greață, diaree sau constipație, vărsături, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, creșterea activității transaminazelor hepatice.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, leucopenie.

Metabolism: creștere în greutate, tulburări ale metabolismului glucidelor.

Reacții alergice: piele reactii alergice, exacerbarea psoriazisului, congestie nazală.

Din afară sistemul respirator: dificultăți de respirație și bronhospasm (la pacienții predispuși).

Altele: vedere încețoșată, scăderea lacrimării, sindrom asemănător gripei, strănut, mialgie, artralgie, durere la nivelul extremităților, claudicație intermitentă, rareori - tulburări de urinare, afectare a funcției renale.

Supradozaj

Simptome: scăderea tensiunii arteriale (însoțită de amețeli sau leșin), bradicardie. Dificultăți de respirație pot apărea din cauza bronhospasmului și vărsăturilor. În cazuri severe, sunt posibile șoc cardiogen, insuficiență respiratorie, confuzie și tulburări de conducere.

Tratament: este necesara monitorizarea si corectarea semnelor vitale, daca

necesar – în secția de terapie intensivă. Tratamentul este simptomatic. Este recomandabil utilizare intravenoasă agenţi m-anticolinergici (atropină), agonişti adrenergici (epinefrină, norepinefrină).

Interacțiunea cu alte medicamente

Carvedilolul poate potența efectul altor medicamente antihipertensive administrate concomitent sau medicamente care au efect hipotensiv (nitrați).

La utilizare în comun Carvedilolul și diltiazem pot provoca tulburări de conducere cardiacă și tulburări hemodinamice.

Când carvedilolul și digoxina sunt luate simultan, concentrația acestuia din urmă crește și timpul de conducere atrioventriculară poate crește.

Carvedilolul poate potența efectul insulinei și al agenților hipoglicemianți orali, în timp ce simptomele hipoglicemiei (în special tahicardia) pot fi mascate, prin urmare, se recomandă monitorizarea regulată a concentrațiilor de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat.

Inhibitorii oxidării microzomale (cimetidina) intensifică, iar inductorii (fenobarbital, rifampicină) slăbesc efectul hipotensiv al carvedilolului.

Medicamentele care reduc conținutul de catecolamine (rezerpină, inhibitori de monoaminoxidază) cresc riscul de apariție a hipotensiunii arteriale și a bradicardiei severe.

Cu utilizarea simultană a ciclosporinei, concentrația acesteia din urmă crește (se recomandă ajustarea dozei zilnice de ciclosporină).

Administrarea concomitentă de clonidină poate potența efectele antihipertensive și de scădere a frecvenței cardiace ale carvedilolului.

Anestezicele generale sporesc efectul inotrop negativ și hipotensiv al carvedilolului.

Instrucțiuni Speciale

Terapia trebuie efectuată pe o perioadă lungă de timp și nu trebuie întreruptă brusc, în special la pacienții cu boală coronariană, deoarece aceasta poate duce la o agravare a bolii de bază. Dacă este necesar, reducerea dozei ar trebui să fie graduală în 1-2 săptămâni.

La începutul terapiei cu carvedilol sau când doza de medicament este crescută la pacienți, în special la pacienții vârstnici, poate fi observată o scădere excesivă a tensiunii arteriale, în principal la trecerea dintr-o poziție orizontală în poziție verticală. Este necesară ajustarea dozei de medicament. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, la selectarea unei doze, este posibilă o creștere a simptomelor insuficienței cardiace și apariția edemului. În acest caz, doza de carvedilol nu trebuie crescută; se recomandă prescrierea unor doze mari de diuretice până la stabilizarea stării pacientului.

Se recomandă monitorizarea continuă a electrocardiogramei și a tensiunii arteriale în timpul prescrierii carvedilolului și blocanților canalelor de calciu „lenti”, derivați de fenilalchilamină (verapamil) și benzodiazepine (diltiazem), precum și cu medicamente antiaritmice de clasa I.

În cazul intervenției chirurgicale cu anestezie generală, medicul anestezist trebuie avertizat cu privire la terapia anterioară cu carvedilol.

Carvedilolul nu afectează concentrația de glucoză din sânge și nu provoacă modificări ale testului de toleranță la glucoză la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent.

Evitați consumul de etanol în timpul tratamentului.

Pacienților cu feocromocitom trebuie să li se prescrie alfa-blocante înainte de a începe tratamentul.

Pacienții care poartă lentile de contact trebuie să fie conștienți de faptul că medicamentul poate provoca o scădere a producției de lacrimi.

Nu este recomandat să conduceți o mașină la începutul terapiei și la creșterea dozei de carvedilol. Ar trebui să vă abțineți de la alte activități care necesită o concentrare mare a atenției și reacții psihomotorii rapide.

Formular de eliberare

Tablete de 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg.

10 comprimate pe blister. 3 blistere sunt plasate într-un pachet de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare.

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. A nu se păstra la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data

2 ani. A nu se utiliza dupa data indicata pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Descrierea introdusă de CFI LLC

Carvedilolul este un blocant adrenergic cu efecte vasodilatatoare, antianginoase și antioxidante.

B-blocant neselectiv cu proprietăți suplimentare de blocare alfa. Este un antagonist al receptorilor alfa1-, beta1- și beta2-adrenergici.

Afectează sistemul nervos simpatic prin blocarea anumitor receptori. Efectul asupra receptorilor B-adrenergici este însoțit de o scădere a activității RAAS. Acesta este un mecanism puternic care ajută la scăderea tensiunii arteriale.

Carvedilolul scade tensiunea arterială, reduce frecvența și intensitatea crizelor de angină, se dilată vase de sânge. Are si efect antioxidant, eliminand radicalii liberi de oxigen.

Reduce ușor ritmul cardiac, menținând în același timp fluxul sanguin renal și funcția rinichilor. Nu afectează nivelul colesterolului din sânge, precum și concentrația de potasiu, sodiu și magneziu.

La pacienții cu insuficiență cardiacă și/sau disfuncție ventriculară stângă, medicamentul normalizează dimensiunea ventriculului stâng, îmbunătățește fracția de ejecție și are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici.

La începutul utilizării Carvedilol sau la creșterea dozei, se poate dezvolta hipotensiune ortostatică, în special la pacienții vârstnici, precum și în insuficiența cardiacă, terapia antihipertensivă combinată sau utilizarea diureticelor.

La pacienții cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea crește cu 80% datorită scăderii ratei metabolismului în timpul „primului pasaj” prin ficat. În caz de disfuncție hepatică severă, utilizarea carvedilolului nu este recomandată.

Disponibil sub formă de comprimate în blistere (7 sau 10 comprimate fiecare), introduse în cutii de carton 1, 2, 3, 4 sau 5 buc.

Indicatii de utilizare

Cu ce ​​ajută Carvedilolul? Medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• angina pectorală (stabilă).
• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a tratamentului combinat).
• hipertensiune arterială (sub formă combinată și monoterapie).

Instrucțiuni de utilizare a Carvedilolului, dozaj

Medicamentul se administrează pe cale orală după mese. Comprimatele se înghit întregi și se spală cu o cantitate mică de apă.

Pentru angina pectorală stabilă, medicamentul este prescris la o doză de 12,5 mg de două ori pe zi. După 7-14 zile, doza este crescută la 25 mg de două ori pe zi. După 2 săptămâni, doza poate fi crescută din nou.

Doza zilnică maximă admisă este de 100 mg (50 mg de două ori pe zi). Pentru pacienții cu vârsta peste 70 de ani, doza maximă este de 50 mg (25 mg de două ori pe zi).

Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza este selectată individual în fiecare caz specific. Doza inițială este de 3,125 mg (jumătate de comprimat de Carvedilol de 6,25 mg) de două ori pe zi timp de 14 zile.

Dacă este bine tolerată, doza este crescută treptat la 6,25 mg de două ori pe zi, apoi la 12,5 mg și 25 mg. Pacienților cu greutatea de până la 85 kg li se poate prescrie o doză de 50 mg pe zi, celor care cântăresc mai mult de 85 kg - 75-100 mg pe zi.

Dacă omiteți următoarea doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil, dar dacă timpul pentru administrarea următoarei doze se apropie, atunci luați-l numai, fără a o dubla.

• Anularea se face treptat - peste 2 săptămâni.

Conform recenziilor medicilor despre Carvedilol, la începutul tratamentului poate exista o ușoară deteriorare a stării pacientului, care nu necesită întreruperea tratamentului sau creșterea dozei.

În timp ce luați medicamentul, nu trebuie prescris administrare intravenoasă Diltiazem și Verapamil din cauza riscului de scădere puternică a tensiunii arteriale și de scădere a ritmului cardiac.

Efectul carvedilolului este îmbunătățit prin combinarea cu antianginoase, antihipertensive, unele medicamente antiaritmice, anestezice, alte beta-blocante (inclusiv sub formă de picături pentru ochi), glicozide cardiace, inhibitori de monoaminooxidază, simpatolizi (rezerpină).

Efecte secundare

Conform instrucțiunilor de utilizare, administrarea de Carvedilol poate fi însoțită de următoarele reacții adverse:

• Din sistemul cardiovascular: angina pectorală, bradicardie, bloc AV, hipotensiune ortostatică; rar - progresia insuficienței cardiace, claudicație intermitentă, tulburări circulatorii periferice;
• Din partea sistemului nervos: slăbiciune musculară (de obicei la începutul tratamentului), cefalee, amețeli, tulburări de somn, sincopă, parestezie, depresie;
• Din afară sistem digestiv: greață, gură uscată, vărsături, diaree sau constipație, dureri abdominale, activitate crescută a enzimelor hepatice;
• Din sistemul urinar: edem, disfuncție renală severă;
• Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie;
• Reacții alergice: strănut, reacții cutanate (mâncărime, exantem, erupții cutanate, urticarie), exacerbare a psoriazisului, bronhospasm, congestie nazală, dificultăți de respirație (la pacienții predispuși);
• Altele: durere la nivelul membrelor, sindrom asemănător gripei, creștere în greutate, scăderea lacrimării.

Contraindicatii

Carvedilolul este contraindicat în următoarele cazuri:

• insuficiență hepatică severă;
• bradicardie cu o frecvență cardiacă mai mică de 50 de bătăi/minut;
• sindromul sinusului bolnav;
• insuficiență cardiacă acută;
• decompensarea insuficienței cardiace cronice;
• bloc atrioventricular de 2-3 grade - fără utilizarea unui stimulator cardiac artificial;
• șoc cardiogen;
• hipotensiune arterială – cu presiunea sistolica mai mică de 85 mm Hg. Artă.;
• perioada de sarcină și alăptare;
• vârsta sub 18 ani;
• hipersensibilitate la substanța sau componentele active.

Supradozaj

Simptomele supradozajului sunt scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, bradicardie, afectarea funcției respiratorii (inclusiv bronhospasm), insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, stop cardiac.

Tratamentul constă în lavaj gastric și administrarea de agonişti ai receptorilor adrenergici. Se efectuează terapia simptomatică.

Analogii Carvedilol, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui Carvedilolul cu un analog în ceea ce privește efectele terapeutice - acestea sunt următoarele medicamente:

1. Un tramvai,
2. anaprilină,
3. Dilatrend,
4. Vedicardol,
5. Karvedigamma,
6. Cardivas,
7. Karvidil,
8. Coriol,
9. Talliton.

Atunci când alegeți analogi, este important să înțelegeți că instrucțiunile de utilizare a Carvedilolului, prețul și recenziile medicamentelor cu efecte similare nu se aplică. Este important să consultați un medic și nu înlocuire independentă medicament.

Preț în farmaciile rusești: Carvedilol comprimate 12,5 mg 30 buc. – de la 63 la 74 de ruble, 6,25 mg 30 comprimate. - de la 59 la 70 de ruble.

A se pastra la indemana copiilor, intr-un loc uscat, ferit de lumina, la o temperatura care sa nu depaseasca 25 °C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Eliberat în farmacii pe bază de rețetă.

În acest articol puteți găsi instrucțiuni de utilizare medicament Carvedilol. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Carvedilolului în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil neindicate de producător în adnotare. Analogii Carvedilol în prezența analogilor structurali existenți. Utilizați pentru tratamentul insuficienței cardiace și scăderea tensiunii arteriale la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Carvedilol- blocant alfa și beta adrenergic fără activitate simpatomimetică internă.

Blochează receptorii alfa1-, beta1- și beta2-adrenergici. Are efect vasodilatator, antianginos și antiaritmic.

Efectul vasodilatator este asociat în principal cu blocarea receptorilor alfa1-adrenergici. Datorită vasodilatației, reduce rezistența vasculară periferică. Are proprietăți de stabilizare a membranei. Combinația de vasodilatație și blocarea receptorilor beta-adrenergici duce la următoarele efecte: la pacienții cu hipertensiune arterială, o scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere a fluxului sanguin periferic, iar fluxul sanguin periferic nu scade (spre deosebire de beta- blocante). Ritmul cardiac scade ușor.

La pacientii cu cardiopatie ischemica are efect antianginos. Reduce pre- și postsarcina asupra inimii. Nu are un efect pronunțat asupra metabolismului lipidelor și asupra conținutului de potasiu, sodiu și magneziu din plasma sanguină. La pacienții cu afectare a funcției ventriculare stângi sau insuficiență circulatorie, are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici și îmbunătățește fracția de ejecție și dimensiunile ventriculului stâng. Are efect antioxidant, eliminand radicalii liberi de oxigen.

Compus

Carvedilol + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea orală, carvedilolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 25% (datorită grad înalt metabolismul la nivelul ficatului). Concentrația în plasma sanguină este proporțională cu doza administrată. Mâncatul încetinește absorbția carvedilolului fără a afecta biodisponibilitatea acestuia. Legarea proteinelor plasmatice este aproape completă - 98-99%. Pătrunde în bariera placentară și se excretă în laptele matern. Metabolizat pentru a forma metaboliți cu o mare capacitate de a bloca receptorii beta-adrenergici. Se excretă în principal în bilă.

Indicatii

• hipertensiune arterială (ca terapie mono sau combinată);
• angină stabilă;
• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Formulare de eliberare

Tablete de 12,5 mg și 25 mg.

Instructiuni de utilizare si dozare

Regimul de dozare este stabilit individual.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Pentru hipertensiunea arterială în primele 7-14 zile, doza inițială recomandată este de 12,5 mg pe zi (1 comprimat) dimineața după micul dejun. Doza poate fi împărțită în 2 doze de 6,25 mg de Carvedilol (1/2 comprimat de 12,5 mg). Apoi, medicamentul este prescris în doză de 25 mg (1 comprimat 25 mg) în 1 doză dimineața sau împărțit în 2 doze de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg). Dacă este necesar, după 14 zile este posibil să se mărească din nou doza.

Pentru angina pectorală stabilă, doza inițială de Carvedilol este de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg) de 2 ori pe zi. După 7-14 zile, doza poate fi crescută la 25 mg (1 comprimat 25 mg) de 2 ori pe zi. Dacă există o eficacitate insuficientă și o tolerabilitate bună, după 14 zile doza de Carvedilol poate fi crescută în continuare. Doza zilnica Carvedilolul pentru angină nu trebuie să depășească 50 mg (2 comprimate de 25 mg), prescris de 2 ori pe zi.

La întreruperea administrării medicamentului, doza trebuie redusă treptat timp de 1-2 săptămâni.

Dacă omiteți următoarea doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Cu toate acestea, dacă este timpul pentru următoarea doză, trebuie să luați o singură doză (fără a dubla).

Dacă există o pauză în administrarea medicamentului mai mult de 2 săptămâni, este necesar să se reia tratamentul cu cele mai mici doze de Carvedilol.

Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza este selectată individual, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza inițială recomandată este de 3,125 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. Dacă este bine tolerată, doza este crescută la intervale de cel puțin 2 săptămâni la 6,25 mg de 2 ori pe zi, apoi 12,5 mg de 2 ori pe zi și apoi până la 25 mg de 2 ori pe zi. Doza trebuie crescută la maximul care este bine tolerat de pacient. La pacienții cu o greutate mai mică de 85 kg, doza țintă este de 50 mg pe zi; la pacienții cu o greutate mai mare de 85 kg, doza țintă este de 75-100 mg pe zi. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, reluarea acestuia începe cu o doză de 3,125 mg de 2 ori pe zi, urmată de o creștere a dozei.

Efect secundar

• durere de cap;
• ameţeală;
• slăbiciune musculară (de obicei la începutul tratamentului);
• tulburari de somn;
• depresie;
• bradicardie;
• hipotensiune arterială ortostatică;
• angină pectorală;
• bloc AV;
• tulburări circulatorii periferice;
• claudicație intermitentă;
• progresia insuficienței cardiace;
• gură uscată;
• greață, vărsături;
• durere abdominală;
• diaree;
• constipație;
• trombocitopenie, leucopenie;
• disfuncție renală severă;
• umflătură;
• reacții cutanate (exantem, urticarie, mâncărime, erupții cutanate);
• exacerbarea psoriazisului;
• strănut;
• congestie nazala;
• spasm bronșic;
• dificultăți de respirație (la pacienții predispuși);
• sindrom asemănător gripei;
• durere la nivelul membrelor;
• scăderea producției de lacrimi;
• creșterea greutății corporale.

Contraindicatii

• insuficiență hepatică severă;
• bradicardie severă (frecvența cardiacă mai mică de 50 bătăi/min);
• sindromul sinusului bolnav (SSNS);
• Bloc AV de gradul 2 și 3 (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial);
• insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
• insuficiență cardiacă acută;
• șoc cardiogen;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 85 mm Hg);
• sarcina;
• alăptarea (alăptarea);
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la carvedilol și alte componente ale medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptare).

Utilizare la pacienții vârstnici

La pacienții vârstnici, o doză de 12,5 mg pe zi poate fi eficientă.

Utilizare la copii

Medicamentul este contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Siguranța și eficacitatea Carvedilol la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților cu sindrom bronhospastic, bronșită cronică, emfizem pulmonar.

La începutul tratamentului cu Carvedilol și odată cu creșterea dozelor de medicament, este posibil o scădere bruscă Tensiunea arterială și reacțiile ortostatice. Pot apărea amețeli și chiar leșin, în special la pacienții vârstnici, cu insuficiență cardiacă, la utilizarea terapiei antihipertensive combinate sau la utilizarea diureticelor.

Tratamentul cu Carvedilol nu trebuie întrerupt brusc, în special la pacienții cu angină pectorală, deoarece acest lucru poate înrăutăți starea. Reducerea dozei ar trebui să fie treptată pe parcursul a 1-2 săptămâni.

În timpul perioadei de utilizare a Carvedilol, este necesară monitorizarea funcției renale la pacienții cu insuficiență renală, boală coronariană, boli vasculare periferice, hipotensiune arterială si/sau insuficienta cardiaca. Dacă funcția renală se deteriorează, medicamentul trebuie întrerupt.

Prescrierea de beta-blocante la pacienții cu boli vasculare periferice, psoriazis și antecedente de reacții anafilactice poate duce la o agravare a bolii, iar în angina Prinzmetal poate provoca apariția durerii toracice. În plus, utilizarea Carvedilolului poate reduce sensibilitatea testelor de alergie.

Prescrierea medicamentului poate masca simptomele de tireotoxicoză și simptome precoce hiperglicemie. La diabetul zaharat Se recomandă monitorizarea regulată a glicemiei și, dacă este necesar, ajustarea terapiei hipoglicemiante.

Când utilizați Carvedilol, trebuie să aveți grijă anestezie generala utilizarea medicamentelor cu efecte inotrope negative (eter, ciclopropan, tricloretilenă). Pacientul trebuie să informeze medicul despre utilizarea Carvedilol. Înainte extinsă interventii chirurgicale se recomandă retragerea treptată a medicamentului.

Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului în cazuri de acidoză metabolică severă.

Când se utilizează medicamentul la pacienții cu feocromocitom, alfa-blocantele sunt prescrise înainte de începerea terapiei.

Evitați utilizarea medicamentului atunci când îl purtați lentile de contact datorită scăderii producției de lacrimi.

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului, ar trebui să evitați consumul de alcool.

Trebuie avut în vedere faptul că, dacă este necesară întreruperea terapiei combinate cu Carvedilol și clonidină, Carvedilol trebuie întrerupt mai întâi, cu câteva zile înainte ca doza de clonidină să fie redusă treptat.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Trebuie avut în vedere că la începutul tratamentului și odată cu creșterea dozelor de Carvedilol, tensiunea arterială poate scădea excesiv, provocând amețeli. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni medicamentoase

În timpul terapiei cu Carvedilol, diltiazem și verapamil nu trebuie administrate intravenos din cauza unei posibile scăderi pronunțate a frecvenței cardiace și a unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale.

Unele medicamente antiaritmice, medicamente anestezice, medicamente antihipertensive, medicamente antianginoase, alte beta-blocante (inclusiv cele utilizate sub formă de picături pentru ochi), inhibitori MAO, simpatolitice (rezerpină) și glicozide cardiace pot spori efectul carvedilolului. Atunci când sunt administrate concomitent cu Carvedilol, dozele acestor medicamente trebuie selectate cu prudență.

Când se utilizează simultan cu inductori ai enzimelor hepatice (de exemplu, rifampicină, fenobarbital), concentrația de carvedilol în plasma sanguină poate scădea, iar atunci când este utilizat împreună cu inhibitori ai enzimelor hepatice (de exemplu, cimetidină), concentrația de carvedilol în plasmă poate crește. .

Cu utilizarea simultană, Carvedilolul poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină.

Administrarea concomitentă de Carvedilol cu ​​alcaloizi de ergot agravează circulația periferică.