Forma de eliberare și dozare a decanoatului de haloperidol. Decanoat de haloperidol, soluție pentru administrare intramusculară (fiole). Indicații de utilizare: Decanoat de haloperidol

În acest articol puteți găsi instrucțiuni de utilizare medicament Haloperidol. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Haloperidolului în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații au fost observate și efecte secundare, poate nu este menționat de producător în adnotare. Analogi ai haloperidolului în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul schizofreniei, autismului și altor psihoze la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Haloperidol- un antipsihotic aparținând derivaților de butirofenonă. Are un efect pronunțat antipsihotic și antiemetic.

Acțiunea haloperidolului este asociată cu blocarea dopaminei centrale (D2) și a receptorilor alfa-adrenergici din structurile mezocorticale și limbice ale creierului. Blocarea receptorilor D2 din hipotalamus duce la scăderea temperaturii corpului și la galactoree (creșterea producției de prolactină). Inhibarea receptorilor de dopamină în zona de declanșare a centrului vărsăturilor stă la baza efectului antiemetic. Interacțiunea cu structurile dopaminergice ale sistemului extrapiramidal poate duce la tulburări extrapiramidale. Activitatea antipsihotică pronunțată este combinată cu un efect sedativ moderat (în doze mici are un efect activator).

Intareste efectul somniferelor, analgezicelor narcotice, medicamentelor pt anestezie generala, analgezice și alte medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central.

Farmacocinetica

Absorbit prin difuzie pasivă, în formă neionizată, în principal din intestinul subtire. Biodisponibilitate - 60-70%. Haloperidolul este metabolizat în ficat; metabolitul este inactiv farmacologic. Haloperidolul suferă, de asemenea, N-dealchilare oxidativă și glucuronidare. Excretat sub formă de metaboliți prin intestine - 60% (inclusiv cu bilă - 15%), prin rinichi - 40% (inclusiv 1% - nemodificat). Pătrunde cu ușurință în barierele histohematice, incl. prin placentar și hematoencefalic, pătrunde în laptele matern.

Indicatii

• psihoze acute și cronice, însoțite de agitație, tulburări halucinatorii și delirante (schizofrenie, tulburări afective, tulburări psihosomatice);
• tulburări de comportament, modificări de personalitate (paranoide, schizoide și altele), incl. iar în copilărie, autism, sindromul Gilles de la Tourette;
• ticuri, coreea lui Huntington;
• sughiț de lungă durată și netratabil;
• vărsături care nu pot fi tratate cu antiemetice clasice, inclusiv cele asociate cu terapia antitumorală;
• premedicatie inainte de operatie.

Formulare de eliberare

Soluție pentru intravenos și injecție intramusculară(injecții în fiole de injecție).

Soluție pentru administrare intramusculară (ulei) Decanoat de haloperidol (formulă puternică sau prelungită).

Comprimate 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg și 10 mg.

Nu există alte forme, fie că este vorba de picături sau capsule.

Instructiuni de utilizare si dozare

Doza depinde de răspunsul clinic al pacientului. Cel mai adesea, aceasta înseamnă o creștere treptată a dozei în faza acută a bolii; în cazul dozelor de întreținere, o reducere treptată a dozei pentru a asigura cea mai mică doză eficientă. Dozele mari sunt utilizate numai în cazurile de ineficacitate a dozelor mai mici. Dozele medii sunt sugerate mai jos.

Pentru a ameliora agitația psihomotorie în primele zile, haloperidolul se prescrie intramuscular la 2,5-5 mg de 2-3 ori pe zi, sau intravenos în aceeași doză (fiola trebuie diluată în 10-15 ml apă pentru preparate injectabile), maxim. doza zilnică este de 60 mg. Odată ce se obține un efect sedativ stabil, aceștia trec la administrarea medicamentului pe cale orală.

Pentru pacienții vârstnici: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml soluție), doza zilnică maximă - 5 mg (1 ml soluție).

Administrarea parenterală a haloperidolului trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă, în special la pacienții vârstnici și copii. După obținerea unui efect terapeutic, ar trebui să treceți la administrarea medicamentului pe cale orală.

Pastile

Se prescrie pe cale orală, cu 30 de minute înainte de masă (se poate lua cu lapte pentru a reduce iritația la nivelul mucoasei gastrice).

Doza zilnică inițială este de 1,5-5 mg, împărțită în 2-3 prize. Apoi, doza este crescută treptat cu 1,5-3 mg (în cazurile rezistente până la 5 mg) până la obținerea efectului terapeutic necesar. Doza zilnică maximă este de 100 mg. În medie, doza terapeutică este de 10-15 mg pe zi, cu formele cronice schizofrenie - 20-40 mg pe zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 50-60 mg pe zi. În medie, durata tratamentului este de 2-3 luni. Doze de întreținere (din exacerbare) - de la 0,5-0,75 mg la 5 mg pe zi (doza se reduce treptat).

Pacienților vârstnici și debilitați li se prescrie 1/3-1/2 din doza obișnuită pentru adulți, doza este crescută nu mai des decât la fiecare 2-3 zile.

Ca antiemetic, se prescriu oral 1,5-2,5 mg.

Soluție uleioasă (Decanoat)

Medicamentul este destinat exclusiv adulților, exclusiv pentru administrare intramusculară!

A nu se administra intravenos!

Adulți: Pacienților care urmează un tratament de lungă durată cu antipsihotice orale (în principal haloperidol) li se poate sfătui să treacă la injecțiile de depozit.

Doza trebuie ajustată individual datorită diferențelor individuale semnificative de răspuns la tratament. Selectarea dozei trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală a pacientului. Alegerea dozei inițiale se efectuează luând în considerare simptomele bolii, severitatea acesteia, doza de haloperidol sau alte antipsihotice prescrise în timpul tratamentului anterior.

La începutul tratamentului, la fiecare 4 săptămâni se recomandă prescrierea unor doze de 10-15 ori mai mari decât doza de haloperidol oral, care corespunde de obicei la 25-75 mg de decanoat de haloperidol (0,5-1,5 ml). Doza inițială maximă nu trebuie să depășească 100 mg.

In functie de efect, doza poate fi crescuta treptat, cu 50 mg, pana la obtinerea efectului optim. De obicei, doza de întreținere este de 20 de ori doza zilnica haloperidol oral. Dacă simptomele bolii de bază revin în timpul perioadei de ajustare a dozei, tratamentul cu Haloperidol Decanoat poate fi suplimentat cu haloperidol oral.

Injecțiile se administrează de obicei la fiecare 4 săptămâni, dar din cauza diferențelor individuale mari de eficacitate, poate fi necesară o utilizare mai frecventă.

Efect secundar

• durere de cap;
• insomnie sau somnolență (mai ales la începutul tratamentului);
• anxietate;
• anxietate;
• excitaţie;
• temerile;
• euforie sau depresie;
• letargie;
• atacuri de epilepsie;
• dezvoltarea unei reacții paradoxale - exacerbarea psihozei și halucinațiile;
• diskinezie tardivă (stropire și încrețire a buzelor, umflături din obraji, mișcări rapide și asemănătoare viermilor ale limbii, mișcări necontrolate de mestecat, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor);
• distonie tardivă (clipire frecventă sau spasme ale pleoapelor, expresie facială sau poziția corpului neobișnuită, mișcări necontrolate de îndoire a gâtului, trunchiului, brațelor și picioarelor);
• sindrom neuroleptic malign (dificultate sau respirație rapidă, tahicardie, aritmie, hipertermie, creștere sau scădere a tensiunii arteriale, transpirație crescută, incontinență urinară, rigiditate musculară, convulsii epileptice, pierderea conștienței);
• scăderea tensiunii arteriale;
• hipotensiune arterială ortostatică;
• aritmii;
• tahicardie;
• modificări ale ECG (prelungirea intervalului QT, semne de flutter și fibrilație ventriculară);
• scăderea apetitului;
• gură uscată;
• hiposalivație;
• greață, vărsături;
• diaree sau constipație;
• leucopenie sau leucocitoză tranzitorie, agranulocitoză, eritropenie;
• retenție urinară (cu hiperplazie de prostată);
• edem periferic;
• Durere in glande mamare;
• ginecomastie;
• hiperprolactinemie;
• încălcare ciclu menstrual;
• scăderea potenței;
• creșterea libidoului;
• priapism;
• cataractă;
• retinopatie;
• vedere neclara;
• fotosensibilitate;
• spasm bronșic;
• laringospasm;
• dezvoltarea reacțiilor locale asociate cu injecția;
• alopecie;
• creșterea greutății corporale.

Contraindicatii

• deprimarea sistemului nervos central, incl. și depresie toxică severă a funcției sistemului nervos central cauzată de xenobiotice, comă de diverse origini;
• boli ale sistemului nervos central însoțite de tulburări piramidale și extrapiramidale (boala Parkinson);
• leziuni ale ganglionilor bazali;
• copii sub 3 ani;
• depresie;
• hipersensibilitate la derivații de butirofenonă;
• hipersensibilitate la ingredientele medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Haloperidolul nu provoacă o creștere semnificativă a numărului de cazuri defecte congenitale dezvoltare. Sunt cazuri izolate cunoscute defecte congenitale atunci când luați haloperidol concomitent cu alte medicamente în timpul sarcinii. Administrarea haloperidolului în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul pentru făt. Haloperidolul este excretat în laptele matern. În cazurile în care utilizarea haloperidolului este inevitabilă, beneficiile alăptării în raport cu potențialele pericole trebuie justificate. În unele cazuri, simptomele estrapiramidale au fost observate la nou-născuții ale căror mame au luat haloperidol în timpul alăptării.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 3 ani.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Pentru copiii cu vârsta peste 3 ani, doza este de 0,025-0,05 mg pe zi, împărțită în 2 injecții. Doza zilnică maximă este de 0,15 mg/kg.

Administrarea parenterală a haloperidolului trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă, în special la copii. După obținerea unui efect terapeutic, ar trebui să treceți la administrarea medicamentului pe cale orală.

Pastile

Copii cu vârsta cuprinsă între 3-12 ani (cu o greutate corporală de 15-40 kg): 0,025-0,05 mg/kg greutate corporală pe zi de 2-3 ori pe zi, crescând doza nu mai mult de o dată la 5-7 zile, până la doza zilnică de 0,15 mg/kg.

Pentru tulburări de comportament, sindromul Tourette: 0,05 mg/kg pe zi, împărțit în 2-3 prize și creșterea dozei nu mai mult de o dată la 5-7 zile la 3 mg pe zi. Pentru autism - 0,025-0,05 mg/kg pe zi.

Instrucțiuni Speciale

Administrarea parenterală trebuie efectuată sub stricta supraveghere a unui medic, în special în cazul persoanelor în vârstă și copilărie. Odată ce efectul terapeutic este atins, trebuie să treceți la forma orală de tratament.

Deoarece haloperidolul poate determina prelungirea intervalului QT, trebuie avută prudență dacă există risc de prelungire a intervalului QT (sindrom QT, hipopotasemie, medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT), în special atunci când sunt administrate parenteral. Datorită metabolizării haloperidolului în ficat, este important să fiți precauți atunci când îl prescrieți pacienților cu funcție hepatică afectată.

Sunt cunoscute cazuri de convulsii cauzate de haloperidol. Pacienți cu epilepsie și pacienți în condiții predispozitive la dezvoltare sindrom convulsiv(alcoolism, leziuni cerebrale), medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă.

Dacă aveți intoleranță la lactoză, vă rugăm să rețineți că un comprimat de 1,5 mg conține 157 mg de lactoză, un comprimat de 5 mg conține 153,5 mg.

Pentru severe activitate fizica, a face o baie fierbinte necesită prudență din cauza posibilei dezvoltări a insolatie ca urmare a termoreglării centrale și periferice ineficiente a hipotalamusului din cauza administrării medicamentului.

Pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a evita administrarea de medicamente pentru raceli achizitionate fara reteta, deoarece este posibil să se intensifice efectele anticolinergice ale haloperidolului și să se dezvolte insolație. În timpul tratamentului, pacienții trebuie să monitorizeze în mod regulat ECG, hemoleucograma și testele hepatice.

Pentru ameliorarea tulburărilor extrapiramidale, sunt prescrise medicamente antiparkinsoniane (ciclodol), nootropice și vitamine; utilizarea lor se continuă după ce haloperidolul este întrerupt dacă sunt eliminate din organism mai repede decât haloperidolul pentru a evita creșterea simptomelor extrapiramidale.

Severitatea tulburărilor extrapiramidale este legată de doză; adesea, atunci când doza este redusă, acestea pot scădea sau dispărea.

În unele cazuri, se observă semne de tulburări neurologice atunci când medicamentul este întrerupt, după un curs lung de tratament, astfel încât haloperidolul trebuie întrerupt, reducând treptat doza.

Dacă se dezvoltă dischinezie tardivă, medicamentul nu trebuie întrerupt brusc; Se recomandă reducerea treptată a dozei.

Ar trebui protejat zone deschise pielea din excesul de lumină solară din cauza riscului crescut de fotosensibilitate în astfel de cazuri.

Efectul antiemetic al haloperidolului poate masca semnele de toxicitate medicamentoasă și poate face dificilă diagnosticarea stărilor în care greața este primul simptom.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timp ce luați haloperidol, este interzis conducerea vehiculelor, întreținerea utilajelor și efectuarea altor tipuri de muncă care necesită o concentrare crescută, precum și consumul de alcool.

Interacțiuni medicamentoase

Haloperidolul sporește efectul inhibitor al analgezicelor opioide, somnifere, antidepresive triciclice, anestezie generală, alcool asupra sistemului nervos central.

Atunci când sunt utilizate concomitent cu medicamente antiparkinsoniene (levodopa și altele), efectul terapeutic al acestor medicamente poate fi redus datorită efectului antagonist asupra structurilor dopaminergice.

Când este utilizat cu metildopa, se pot dezvolta dezorientare, dificultate și încetinire a proceselor de gândire.

Haloperidolul poate slăbi efectul adrenalinei (epinefrinei) și al altor simpatomimetice, provocând o scădere „paradoxală” a tensiunii arteriale și a tahicardiei atunci când sunt utilizate împreună.

Îmbunătățește efectul medicamentelor M-anticolinergice periferice și al majorității medicamentelor antihipertensive (reduce efectul guanetidinei datorită deplasării sale de neuronii alfa-adrenergici și suprimării captării acesteia de către acești neuroni).

Atunci când sunt combinate cu anticonvulsivante (inclusiv barbiturice și alți inductori de oxidare microzomală), dozele acestora din urmă trebuie crescute, deoarece haloperidolul scade pragul de activitate convulsivă; în plus, pot scădea și concentrațiile serice de haloperidol. În special, atunci când beți ceai sau cafea în același timp, efectul haloperidolului poate fi slăbit.

Haloperidolul poate reduce eficacitatea anticoagulante indirecte, deci când recepție comună doza acestuia din urmă trebuie ajustată.

Haloperidolul încetinește metabolismul antidepresivelor triciclice și inhibitorilor MAO, rezultând o creștere a nivelurilor lor plasmatice și o toxicitate crescută.

Când este utilizat concomitent cu bupropionul, reduce pragul epileptic și crește riscul de crize epileptice.

Atunci când haloperidolul este administrat concomitent cu fluoxetină, crește riscul de reacții adverse asupra sistemului nervos central, în special reacții extrapiramidale.

Atunci când este administrat concomitent cu litiu, mai ales în doze mari, poate provoca neurointoxicație ireversibilă și, de asemenea, crește simptomele extrapiramidale.

Atunci când sunt luate concomitent cu amfetaminele, efectul antipsihotic al haloperidolului și efectul psihostimulant al amfetaminelor sunt reduse datorită blocării receptorilor alfa-adrenergici de către haloperidol.

Haloperidolul poate reduce efectul bromocriptinei.

Medicamentele anticolinergice, antihistaminice (generația I), antiparkinsoniene pot crește efectele secundare anticolinergice și pot reduce efectul antipsihotic al haloperidolului.

Tiroxina poate crește toxicitatea haloperidolului. În caz de hipertiroidism, haloperidolul poate fi prescris numai cu administrarea concomitentă a terapiei tireostatice adecvate.

Atunci când este utilizat concomitent cu medicamente anticolinergice, presiunea intraoculară poate crește.

Analogi ai medicamentului Haloperidol

Analogi structurali conform substanta activa:

• Apo Haloperidol;
• Galoper;
• decanoat de haloperidol;
• Haloperidol Acri;
• Haloperidol ratiopharm;
• Haloperidol Richter;
• Haloperidol Ferein;
• Senorm.

Dacă nu există analogi ai medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător vă ajută și puteți analiza analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Decanoatul de haloperidol este un medicament cu efect antipsihotic, un medicament din grupul antipsihoticelor. Este necesar să citiți instrucțiunile de utilizare a acestui medicament.

Care este compoziția și forma de eliberare a decanoatului de haloperidol?

Medicamentul este furnizat pe piața farmaceutică sub formă de soluție de ulei destinată administrării intramusculare; medicamentul este transparent, de culoare galben-verzuie. Substanța activă este haloperidol decanoat în cantitate de 70,52 mg. Componente auxiliare: alcool benzilic, în plus există ulei de susan.

Soluția este în fiole de sticlă, sunt închise la culoare, plasate în ambalaje conturate din plastic și în pachete de carton. Cumpărați Haloperidol Decanoate pe bază de rețetă. Medicamentul trebuie păstrat la temperaturi de până la 30 de grade, locul trebuie să fie uscat și întunecat. Perioada de valabilitate corespunde cu cinci ani; în această perioadă medicamentul trebuie utilizat, altfel își va pierde calitatea.

Care este efectul decanoatului de haloperidol?

Decanoatul de haloperidol este un antipsihotic, un ester al haloperidolului și al așa-numitului acid decanoic, un derivat al butirofenonei. Medicamentul este un antagonist al receptorilor centrali de dopamină și are un efect antipsihotic destul de puternic.

Medicamentul este foarte eficient în tratamentul halucinațiilor și al stărilor delirante. Datorită blocării receptorilor centrali de dopamină, medicamentul acționează asupra anumitor structuri ale creierului, având în același timp un efect calmant în stările maniacale și agitația psihomotorie.

Adaptarea socială se îmbunătățește la pacienții retrași. Activitatea antidopaminică a medicamentului este însoțită de greață și vărsături, deoarece chemoreceptorii sunt iritați. Cmax apare destul de întârziat, la aproximativ 3-9 zile după utilizarea medicamentului.

Timpul de înjumătățire este de trei săptămâni. Neurolepticul pătrunde liber în bariera hematoencefalică. Se leagă de proteinele plasmatice cu 92%. Excreția este efectuată de către intestine până la 60%, în plus, de către rinichi - 40%.

Care sunt indicațiile de utilizare a decanoatului de haloperidol?

Medicamentul este indicat pentru utilizare în schizofrenia cronică și alte psihoze, în plus față de alte tulburări de comportament și activitate mentală care apar cu fenomene de excitație motorie.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea decanoatului de haloperidol?

Contraindicațiile includ următoarele condiții:

Copilărie;
Nu utilizați Haloperidol decanoat în stare comatoasă;
Cu depresie a sistemului nervos central cauzată de alcool sau droguri;
Pentru boala Parkinson;
Cu afectare patologică a așa-numiților ganglioni bazali;
În caz de hipersensibilitate la componentele acestui antipsihotic.

Medicamentul este utilizat cu prudență în cazul proceselor decompensate care apar în sistemul cardiovascular, cu retenție urinară, cu epilepsie, cu glaucom cu unghi închis, cu insuficiență respiratorie, cu afectare a funcției renale și hepatice.

Care sunt utilizările și doza de decanoat de haloperidol?

Medicamentul este destinat numai administrării intramusculare. Soluția de ulei este injectată direct în regiunea fesieră. Dozele care depășesc trei mililitri nu trebuie utilizate pentru a evita o senzație inconfortabilă de plenitudine la locul injectării.

Medicul selectează doza individual, ținând cont de severitatea simptomelor. La începutul terapiei, se prescriu doze de 0,5 până la 1,5 ml, după care cantitatea de decanoat de haloperidol este crescută treptat până la obținerea efectului optim.

Supradozaj de decanoat de haloperidol

În caz de supradozaj, se dezvoltă următoarele simptome: sedare severă, scăderea tensiunii arteriale, reacții extrapiramidale sub formă de tremor și rigiditate musculară, uneori se dezvoltă o comă și apare depresia respiratorie. Nu există un antidot specific. Pacientul este monitorizat pentru toate semnele vitale funcții importante, precum și tratament simptomatic.

Care sunt efectele secundare ale decanoatului de haloperidol?

Când utilizați Haloperidol decanoat, instrucțiunile de utilizare avertizează că pot apărea reacții adverse, le voi enumera: dureri de cap, frică, insomnie sau somnolență, euforie, neliniste, depresie, anxietate, agitație, letargie, crize de epilepsie, psihoză și halucinații nu sunt. excluse, dischinezie și distonie de natură tardivă; în plus, poate fi observat sindromul neuroleptic malign.

În plus, există hipotensiune ortostatică, aritmie, tahicardie, pierderea poftei de mâncare, diaree, gură uscată, greață, vărsături, hiposalivație, constipație, leucopenie, eritropenie, alopecie, leucocitoză, hipoglicemie, agranulocitoză, edeme periferice. reactii alergice, retinopatie, bronhospasm, dureri la nivelul glandelor mamare, creșterea libidoului, ginecomastie, cataractă, hiperprolactinemie, creștere în greutate, nereguli menstruale, vedere încețoșată, retenție urinară.

Instrucțiuni Speciale

În cazuri rare, pacienții psihiatrici tratați cu medicamente antipsihotice au prezentat debut brusc moarte. În situații izolate, soluția a dus la dezvoltarea convulsiilor. Se recomandă persoanelor în vârstă să utilizeze o doză inițială mai mică de medicament.

Care sunt analogii decanoatului de haloperidol?

Haloperidol-Ferein, Galoper, Senorm, Haloperidol, Haloperidol-Richter

Concluzie

Un medicament antipsihotic trebuie utilizat numai dacă este prescris de un medic calificat.

Decanoat de haloperidol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Forma de dozare„type="checkbox">

Forma de dozare

Soluție injectabilă uleioasă, 50 mg/ml

Compus

1 ml de medicament conține

substanță activă – haloperidol decanoat 70,52 mg (echivalent cu 50 mg haloperidol)
Excipienți: alcool benzilic, ulei de susan injectabil, rafinat.

Descriere

O soluție transparentă de culoare galbenă sau galben-verzuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antipsihotice. Derivați de butirofenonă. Haloperidol.

Cod ATX N05AD01

Proprietăți farmacologice„type="checkbox">

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Decanoatul de haloperidol este un ester al haloperidolului și acidului decanoic.

Când se administrează intramuscular, are loc o hidroliză lentă

eliberarea de haloperidol, apoi intră în circulația sistemică.

După administrarea intramusculară, concentrația maximă de haloperidol în plasma sanguină este atinsă în zilele 3-9, după care scade. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 săptămâni. Cu o administrare lunară regulată, se stabilește o concentrație stabilă a medicamentului în plasma sanguină după 2-4 luni. Farmacocinetica atunci când este administrată intramuscular este dependentă de doză. La doze sub 450 mg, există o relație directă între doză și concentrația de haloperidol în plasma sanguină. Pentru a obține un efect terapeutic, concentrația necesară de haloperidol în plasma sanguină variază de la 4 la 20-25 mcg/l. Haloperidolul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Medicamentul este legat în proporție de 92% de proteinele plasmatice din sânge, excretat din organism sub formă de metaboliți, 60% - cu fecale, 40% - cu urină.

Farmacodinamica

Decanoatul de haloperidol aparține neurolepticelor - derivați de butirofenonă. Haloperidolul este un antagonist al receptorilor centrali de dopamină și este un antipsihotic puternic.

Decanoatul de haloperidol este utilizat în tratamentul halucinațiilor și a iluziilor, datorită blocării directe a receptorilor centrali de dopamină (acționează asupra structurilor mezocorticale și limbice), afectează ganglionii bazali (sistemul nigrostriatal). Are un efect calmant pronunțat în timpul agitației psihomotorii și este eficient împotriva maniei și a altor agitații.

Activitatea limbică a haloperidolului are ca rezultat un efect sedativ. Impactul asupra ganglionilor bazali cauzează extrapiramidal reactii adverse(distonie, acatizie, parkinsonism).

Activitatea antidopaminică periferică severă este însoțită de dezvoltarea greață și vărsături (iritarea chemoreceptorilor), relaxarea sfincterului gastrointestinal și eliberarea crescută de prolactină (blochează factorul de inhibare a prolactinei din adenohipofiză).

Indicatii de utilizare

Tratamentul schizofreniei și prevenirea recăderii

Alte psihoze, mai ales paranoice

Probleme mentale și comportamentale care apar cu agitație psihomotorie și necesită tratament pe termen lung.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul este destinat exclusiv adulților și exclusiv pentru administrare intramusculară! A nu se administra intravenos!

Decanoatul de haloperidol trebuie administrat de injecție intramusculară adânc în mușchi folosind un ac special, de preferință 2-2,5 inci lungime, cu un diametru de cel puțin 21G. Reacții locale iar scurgerea medicamentului de la locul injectării poate fi redusă prin utilizarea unei tehnici de injectare adecvate, cum ar fi tehnica Z. Ca la toate injecțiile soluții de ulei, este important să vă asigurați că acul nu este în venă prin aspirarea conținutului înainte de injectare. Dozele care depășesc 3 ml trebuie evitate pentru a evita o senzație neplăcută de plenitudine la locul injectării.

Doza inițială recomandată este de 50 mg o dată la patru săptămâni, dacă este necesar, doza este crescută la 300 mg cu creșteri ale dozei de 50 mg o dată la patru săptămâni. Dacă circumstanțele clinice impun ca dozarea săptămânală să fie preferată, aceste doze trebuie reduse la jumătate.

De obicei, doza de întreținere corespunde cu de 20 de ori doza orală zilnică de Haloperidol. Dacă simptomele bolii de bază revin în timpul perioadei de selecție a dozei, tratamentul cu Haloperidol decanoat poate fi suplimentat cu Haloperidol pentru administrare orală.

De obicei, injecțiile sunt administrate la fiecare 4 săptămâni, cu toate acestea, din cauza diferențelor individuale mari de eficacitate, poate fi necesară utilizarea mai frecventă a medicamentului.

La pacienții care au primit anterior terapie de întreținere cu antipsihotice orale, un ghid aproximativ pentru doza inițială de decanoat de haloperidol este după cum urmează: 500 mg de clorpromazină pe zi este echivalent cu 100 mg de decanoat de haloperidol o dată pe lună.

Echivalentul aproximativ pentru transferul pacienților care au primit anterior terapie de întreținere cu decanoat de flufenazină sau decanoat de flupentixol este următorul: 25 mg decanoat de flufenazină o dată la 2 săptămâni sau 40 mg decanoat de flupentixol o dată la două săptămâni este echivalent cu 100 mg decanoat de haloperidol o dată pe lună.

Doza trebuie ajustată individual datorită diferențelor individuale semnificative de răspuns. Selectarea dozei trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală a pacientului.

Pacienții cu simptome severe sau pacienții care necesită doze mari de medicamente orale pentru terapia de întreținere vor avea nevoie de mai mult doze mari medicament decanoat de haloperidol. Cu toate acestea, experiență aplicare clinică Decanoatul de haloperidol în doze mai mari de 300 mg pe lună este limitat.

Efecte secundare„type="checkbox">

Efecte secundare

Foarte frecvente (≥1/10)

Agitație, insomnie, cefalee

Simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate, salivare, bradikinezie, distonie acută, distonie laringiană (în astfel de cazuri, medicamentele anticolinergice nu pot fi utilizate, totuși, în niciun caz în scopuri profilactice, deoarece reduc eficacitatea decanoatului de haloperidol)

Hiperkinezie

Adesea (de la ≥1/100 la<1/10)

Depresie, simptome psihotice

Dischinezie tardivă, caracterizată prin contracții ritmice involuntare ale mușchilor limbii, feței, gurii sau bărbiei, mișcări necontrolate de mestecat, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor (reluarea terapiei, creșterea dozei, înlocuirea medicamentului cu un alt medicament antipsihotic poate masca sindrom; dacă se dezvoltă aceste fenomene, tratamentul trebuie întrerupt, cât mai curând posibil)

Distonie, acatizie, diskinezie, bradikinezie, hipokinezie, hipertonicitate, fața asemănătoare unei mască, tremor

Somnolență, amețeli

Deficiență de vedere, criză oculogiră

Hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică

Constipație, gură uscată, salivație crescută, greață, vărsături

Erupție cutanată, reacții la locul injectării

Retenție urinară, disfuncție erectilă

Creștere în greutate, scădere în greutate

Teste anormale ale funcției hepatice

Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100)

leucopenie

Hipersensibilitate, reacție de fotosensibilitate, urticarie, mâncărime, hiperhidroză

Confuzie, scăderea libidoului, pierderea libidoului, agitație motorie

Vedere încețoșată, cataractă, retinopatie, la pacienții vârstnici un atac de glaucom cu unghi închis

Tahicardie, dificultăți de respirație

Hepatită, icter

Rigiditate musculară, rigiditate a roții dințate, contracții musculare involuntare, spasme musculare, rigiditate articulară, torticolis

Amenoree, dismenoree, galactoree, durere sau disconfort la sân

Tulburări de mers, hipertermie, edem periferic

Convulsii, parkinsonism, akinezie, sedare

Rareori (de la ≥1/10000 până la<1/1000)

Hiperprolactinemie

Sindrom neuroleptic malign, disfuncție motorie, nistagmus

Spasm bronșic

Trismus, spasme musculare

Menoragie, neregularități menstruale, disfuncție sexuală

Prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă

Necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile)

Agranulocitoză, neutropenie, pancitopenie, trombocitopenie

Reacție anafilactică

Edem laringian, laringospasm

Secreție inadecvată de ADH, ginecomastie, priapism

Hipoglicemie

Tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară de tip piruetă, extrasistolă, prelungire a intervalului QT, stop cardiac (aceste efecte sunt mai des observate la utilizarea dozelor mari de haloperidol și la pacienții predispuși).

Insuficiență hepatică acută, colestază

Vasculită leucocitoclastică, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson

Sindromul de sevraj la nou-născuți

Moarte subita,

Edem facial, hipotermie, abces la locul injectării

Cazuri de complicații tromboembolice venoase, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri de tromboză venoasă profundă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului

Comă

Depresia sistemului nervos central cauzată de droguri sau alcool

Boli ale sistemului nervos central însoțite de simptome piramidale și extrapiramidale (inclusiv boala Parkinson)

Proces patologic localizat în regiunea ganglionilor bazali

Infarct miocardic acut recent, insuficiență cardiacă decompensată,

Aritmii tratate cu medicamente antiaritmice de clasa IA și III, prelungirea intervalului QT, utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT

Antecedente de aritmie ventriculară și/sau tahicardie ventriculară de tip torsada vârfurilor, bradicardie semnificativă clinic, bloc cardiac de gradul II-III și hipokaliemie necorectată

Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani

Sarcina și alăptarea

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea concomitentă a haloperidolului cu medicamente care pot prelungi intervalul QT poate crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor (TdP). Prin urmare, utilizarea simultană a acestor medicamente nu este recomandată (vezi secțiunea Contraindicații).

Exemple de aceste medicamente sunt anumite medicamente antiaritmice, cum ar fi clasa 1A (de exemplu, chinidină, disopiramidă, procainamidă) și clasa III (de exemplu, amiodarona, sotalol și dofetilidă), anumite antimicrobiene (sparfloxacină, moxifloxacină, eritromicină IV), antidepresive triciclice (de ex. de exemplu, amitriptilina), unele antidepresive tetraciclice (de exemplu, maprotilina), alte antipsihotice (de exemplu, fenotiazine, pimozidă și sertindol), unele antihistaminice (de exemplu, terfenadină), cisapridă, bretylium și unele antimalarice precum chinină și meflochina.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor care perturbă echilibrul electrolitic poate crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare și nu este recomandată. Diureticele, în special cele care provoacă hipokaliemie, trebuie evitate; dacă este necesar, sunt preferate diureticele care economisesc potasiu.

Haloperidolul este metabolizat prin mai multe căi, inclusiv glucuronidarea și sistemul enzimatic al citocromului P450 (în special CYP 3A4 sau CYP 2D6). Inhibarea acestor căi metabolice de către un alt medicament sau reducerea activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol și la un risc crescut de evenimente adverse, inclusiv prelungirea intervalului QT. Când haloperidolul a fost administrat concomitent cu medicamente caracterizate ca substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor CYP 3A4 sau CYP 2D6, cum ar fi itraconazol, buspironă, venlafaxină, alprazolam, fluvoxamină, chinidină, fluoxetină, sertralină, clorpromazină și concentrație moderată de haloperidol crescută de mil până la promethazine. au fost observate. O scădere a activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol. Când haloperidolul a fost utilizat în combinație cu inhibitori metabolici ketoconazol (400 mg/zi) și paroxetină (20 mg/zi), s-au observat prelungirea intervalului QT și simptome extrapiramidale. Poate fi necesară reducerea dozei de haloperidol.

Efectul altor medicamente asupra haloperidolului

Atunci când tratamentul pe termen lung cu medicamente inductoare de enzime, cum ar fi carbamazepina, fenobarbital și rifampicina este prescris în plus față de terapia cu decanoat de haloperidol, aceasta duce la o scădere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de haloperidol. Prin urmare, atunci când se efectuează terapia combinată, dacă este necesar, doza de decanoat de haloperidol trebuie ajustată. După întreruperea administrării unor astfel de medicamente, poate fi necesară reducerea dozei de decanoat de haloperidol.

Valproatul de sodiu, un medicament cunoscut sub numele de inhibitor de glucuronidare, nu afectează concentrațiile plasmatice ale haloperidolului.

Efectul haloperidolului asupra altor medicamente

Ca toate antipsihoticele, decanoatul de haloperidol poate potența depresia sistemului nervos central cauzată de alte deprimante ale SNC, inclusiv alcoolul, hipnoticele, sedativele sau analgezicele puternice. Utilizarea combinată a decanoatului de haloperidol cu ​​acestea poate duce la depresie respiratorie.

Când este utilizat concomitent cu metildopa, se poate observa un efect crescut asupra sistemului nervos central.

Decanoatul de haloperidol poate antagoniza acțiunile epinefrinei și ale altor simpatomimetice și poate inversa efectele hipotensive ale blocantelor cum ar fi guanitidina.

Decanoatul de haloperidol poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopei.

Haloperidolul este un inhibitor al CYP2D6. Decanoatul de haloperidol inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente.

Alte forme de interacțiune

În cazuri rare, a fost raportat un sindrom asemănător encefalopatiei cu utilizarea combinată de litiu și haloperidol. Este controversat dacă aceste cazuri reprezintă o entitate distinctă sau dacă sunt de fapt cazuri de sindrom neuroleptic malign și/sau manifestări ale toxicității litiului. Simptomele sindromului asemănător encefalopatiei includ confuzie, dezorientare, dureri de cap, echilibru deficitar și somnolență. Un raport care demonstrează anomalii EEG asimptomatice în timpul tratamentului combinat a sugerat utilizarea monitorizării EEG. Când terapia combinată cu litiu și haloperidol, haloperidolul trebuie administrat la cea mai mică doză eficientă, iar concentrațiile de litiu trebuie monitorizate și menținute sub 1 mmol/L. Dacă apar simptome de sindrom asemănător encefalopatiei, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

S-a raportat antagonism cu privire la acțiunea anticoagulantului fenindion.

Ținând cont de scăderea pragului convulsivant, poate fi necesară o creștere a dozei de anticonvulsivante.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul trebuie să înceapă cu Haloperidol oral și apoi să treacă la injecții cu medicamentul Haloperidol decanoat pentru a identifica reacțiile adverse neașteptate. Administrarea parenterală a medicamentului Haloperidol decanoat trebuie efectuată sub supravegherea atentă a unui medic (în special la pacienții vârstnici); atunci când se obține un efect terapeutic, acesta trebuie trecut la administrarea orală.

Au fost raportate cazuri de moarte subită la pacienții cu tulburări mintale care au primit medicamente antipsihotice, inclusiv haloperidol.

Pacienți vârstnici cu psihoză din cauza demenței

Pacienții vârstnici cu psihoză din cauza demenței care primesc medicamente antipsihotice prezintă un risc crescut de deces. Cauzele decesului variază, majoritatea deceselor fiind cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecțioase (de exemplu, pneumonie).

Efecte cardiovasculare

Au fost raportate cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT și/sau aritmie ventriculară la utilizarea haloperidolului. Ele pot apărea mai frecvent atunci când se utilizează doze mari și la pacienții predispuși.

Înainte de inițierea tratamentului, raportul beneficiu-risc al haloperidolului trebuie evaluat pe deplin și pacienții trebuie monitorizați îndeaproape (ECG și potasiu plasmatic) cu factori de risc pentru aritmia ventriculară, cum ar fi boli de inimă, antecedente familiale de moarte subită și/sau prelungirea ventriculară. aritmie.Interval QT, tulburări electrolitice necorectate, hemoragie subarahnoidiană, abuz sau abuz de alcool, mai ales în faza inițială a tratamentului, pentru a obține concentrații plasmatice stabile.

La doze mai mari sau atunci când este utilizat parenteral, în special atunci când este administrat intravenos, riscul de prelungire a intervalului QT și/sau aritmii ventriculare poate fi crescut.

Decanoatul de haloperidol nu trebuie administrat intravenos.

Înainte de tratament, se recomandă ca toți pacienții să fie supuși unei înregistrări ECG inițiale, în special pacienții vârstnici și pacienții cu antecedente personale sau familiale de boală cardiacă sau patologie cardiacă identificată în timpul examenului clinic. În timpul tratamentului, necesitatea monitorizării ECG trebuie evaluată individual (de exemplu, la creșterea dozei). În timpul tratamentului, dacă intervalul QT este prelungit, doza de medicament trebuie redusă, iar dacă intervalul QT este prelungit cu mai mult de 500 ms, haloperidolul trebuie întrerupt.

Când se utilizează unele medicamente antipsihotice atipice, există o creștere de trei ori a riscului de apariție a evenimentelor adverse cerebrovasculare. Mecanismul acestui risc crescut este necunoscut. Un risc crescut nu poate fi exclus cu utilizarea altor medicamente antipsihotice sau la alte grupuri de pacienți.

Haloperidolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.

Sindromul neuroleptic malign

Ca și alte antipsihotice, haloperidolul a fost asociat cu sindromul neuroleptic malign: o reacție idiosincratică rară caracterizată prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate autonomă și alterare a conștienței. Hipertermia este adesea un semn precoce al acestui sindrom. Dacă sunt detectate simptome ale sindromului neuroleptic, tratamentul cu haloperidol trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiată o terapie de susținere adecvată și o monitorizare atentă a funcției organelor și sistemelor vitale.

Dischinezie tardivă

Ca și în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, unii pacienți pot dezvolta dischinezie tardivă, care se caracterizează prin mișcări ritmice involuntare ale limbii, feței, gurii sau bărbiei, în timpul terapiei de lungă durată sau după întreruperea tratamentului. La unii pacienți, aceste manifestări pot fi permanente. Sindromul poate fi mascat prin reluarea terapiei, creșterea dozei sau schimbarea medicamentului cu un alt medicament antipsihotic. Tratamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil.

Simptome extrapiramidale

Ca și în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, pot apărea simptome extrapiramidale precum tremor, rigiditate, hipersalivație, bradikinezie, acatizie și distonie acută.

Dacă este necesar, pot fi prescrise medicamente antiparkinsoniene de tip anticolinergic, dar nu trebuie prescrise ca măsură preventivă. Dacă este necesar tratamentul concomitent antiparkinsonian, acesta trebuie continuat după întreruperea medicamentului decanoat de haloperidol, dacă eliminarea acestuia are loc mai rapid decât eliminarea decanoatului de haloperidol, pentru a evita dezvoltarea sau exacerbarea simptomelor extrapiramidale. Medicul trebuie să fie conștient de posibila creștere a presiunii intraoculare atunci când se utilizează medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente antiparkinsoniene, utilizate concomitent cu decanoatul de haloperidol.

Convulsii

Haloperidolul poate provoca convulsii. Se recomandă prudență la pacienții cu epilepsie și afecțiuni care precipită convulsii (de exemplu, sevraj de alcool și leziuni cerebrale).

Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare

Deoarece decanoatul de haloperidol este metabolizat în ficat, se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică. Au fost raportate cazuri izolate de disfuncție hepatică sau hepatită, cel mai adesea de tip colestatic.

Tulburări ale sistemului endocrin

Tiroxina poate crește toxicitatea decanoatului de haloperidol. Prin urmare, trebuie utilizat cu mare prudență la pacienții cu hipertiroidism.

Medicamentele antipsihotice (neuroleptice) pot provoca hiperprolactinemie, care poate provoca dezvoltarea galactoreei, ginecomastiei și oligo- sau amenoree. Au fost raportate, de asemenea, cazuri foarte rare de hipoglicemie și sindrom de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (ADH).

Complicații tromboembolice venoase

Au fost raportate cazuri de complicații tromboembolice venoase (TEV) cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Deoarece pacienții tratați cu medicamente antipsihotice au dobândit adesea factori de risc pentru dezvoltarea TEV, toți factorii de risc posibili pentru dezvoltarea TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu haloperidol și trebuie luate măsuri preventive.

Factori suplimentari

Ca și în cazul tuturor medicamentelor antipsihotice, dacă predomină depresia, decanoatul de haloperidol nu trebuie utilizat ca monoterapie. Poate fi prescris concomitent cu antidepresive pentru tratarea bolilor care combină depresia și psihoza.

În schizofrenie, răspunsul la tratamentul cu medicamente antipsihotice poate fi întârziat. De asemenea, atunci când medicamentele sunt întrerupte, simptomele pot să nu reapară timp de câteva săptămâni sau luni.

Decanoatul de haloperidol conține alcool benzilic 15 mg/ml.

Trebuie avută prudență atunci când efectuați o muncă fizică grea sau când faceți o baie fierbinte (se poate dezvolta un infarct de căldură din cauza suprimării termoreglării centrale și periferice în hipotalamus).

În timpul tratamentului, nu trebuie să luați medicamente „anti-răceală” fără prescripție medicală (efectele anticolinergice și riscul de insolație pot crește).

Pielea expusă trebuie protejată de excesul de radiații solare din cauza riscului crescut de fotosensibilitate.

Tratamentul este oprit treptat pentru a evita sindromul de sevraj. Efectele antiemetice pot masca semnele toxicității medicamentului și pot face dificilă diagnosticarea stărilor în care greața este primul simptom.

Sarcina și alăptarea

Decanoatul de haloperidol nu crește semnificativ incidența malformațiilor. În câteva cazuri izolate, au fost observate malformații congenitale când decanoatul de haloperidol a fost utilizat concomitent cu alte medicamente în timpul dezvoltării fetale. Decanoatul de haloperidol trece în laptele matern. În unele cazuri, dezvoltarea simptomelor extrapiramidale la sugari a fost observată atunci când medicamentul a fost luat de o mamă care alăptează.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

În perioada inițială a tratamentului și atunci când se utilizează doze mari de decanoat de haloperidol, este interzis să conduceți o mașină sau să efectuați lucrări asociate cu mecanisme potențial periculoase; poate apărea sedare de diferite grade de severitate și concentrare redusă. În viitor, gradul de interdicție este determinat în funcție de reacția individuală a pacientului.

Supradozaj

Simptome: reacții extrapiramidale (sub formă de rigiditate musculară și tremor general sau localizat), scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, sedare. În cazuri excepționale, dezvoltarea unei comei cu depresie respiratorie și hipotensiune arterială. Posibilă prelungire a intervalului QT cu dezvoltarea aritmiilor ventriculare.

Tratament: simptomatic, nu există antidot specific. Trebuie asigurată căile respiratorii deschise cu ajutorul unui tub orofaringian sau endotraheal; dacă apare deprimare respiratorie, poate fi necesară ventilația artificială. Funcțiile vitale și ECG sunt monitorizate până când sunt complet normalizate, aritmiile severe sunt tratate cu medicamente antiaritmice adecvate; cu scăderea tensiunii arteriale și insuficiență vasculară - administrarea intravenoasă de plasmă sau o soluție concentrată de albumină și dopamină sau norepinefrină ca vasopresor. Administrarea de (adrenalină) epinefrină este inacceptabilă, deoarece Ca urmare a interacțiunii cu decanoatul de haloperidol, acesta poate provoca hipotensiune arterială extremă. Pentru simptome extrapiramidale severe, se administrează medicamente anticolinergice antiparkinsoniene (de exemplu, 1-2 mg mesilat de benztropină intravenos sau intramuscular) timp de câteva săptămâni (simptomele pot reveni după întreruperea acestor medicamente).

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Numele și țara organizației de producție

SA „Gedeon Richter”

1103 Budapesta, str. Dymroyi 19-21, Ungaria

Compoziția medicamentului Decanoat de haloperidol

Haloperidol 50 mg

Alte ingrediente: alcool etilic, ulei de susan.

1 ml de soluție uleioasă conține 70,52 mg de decanoat de haloperidol, ceea ce corespunde la 50 mg de haloperidol.

Forma de dozare

Proprietăți farmacologice

Datorită efectului antidopamină pronunțat asociat cu influența asupra chemoreceptorilor zonei de declanșare și adenohipofizei, medicamentul are un efect antiemetic pronunțat.

După administrarea intramusculară, concentrația maximă de haloperidol activ în serul sanguin este atinsă în zilele 3-9, după care scade. Timpul de înjumătățire al decanoatului de haloperidol este de 3 săptămâni. Cu administrarea lunară, se stabilește o concentrație stabilă a medicamentului în plasma sanguină după 2-4 luni. Farmacocinetica decanoatului de haloperidol după administrarea intramusculară este dependentă de doză. S-a identificat o relație liniară între administrarea medicamentului la o doză sub 450 mg și concentrația rezultată de haloperidol în plasma sanguină. Concentrația stabilită empiric în sânge necesară pentru manifestarea unui efect terapeutic variază de la 4 la 20–25 μg/l. Haloperidolul pătrunde în BBB. Medicamentul este legat în proporție de 92% de proteinele plasmatice ale sângelui, excretat din organism sub formă de metaboliți, 60% în fecale, 40% în urină.

Decanoat de haloperidol - indicații de utilizare

Contraindicatii

Precautii la utilizare

Dacă este necesară utilizarea Haloperidol Decanoate, mai întâi trebuie administrat haloperidol oral pentru a determina o posibilă hipersensibilitate.

Datorită faptului că haloperidolul este metabolizat în ficat, este necesară prudență atunci când se utilizează medicamentul în patologia hepatică severă. În cazul utilizării pe termen lung, este necesară monitorizarea periodică a hemogramelor și a funcției hepatice.

Au fost descrise cazuri izolate de dezvoltare a sindromului convulsiv în timpul utilizării haloperidolului. Prin urmare, la pacienții cu epilepsie, precum și la pacienții cu pregătire convulsivă crescută (intoxicație cronică cu alcool sau alte origini, antecedente de leziuni cerebrale traumatice etc.), Haloperidol Decanoate trebuie prescris cu prudență.

Pentru pacienții ale căror tulburări psihopatologice includ simptome de sindrom depresiv, haloperidolul trebuie prescris în asociere cu antidepresive.

În timpul perioadei inițiale de tratament cu medicamentul, nu trebuie să conduceți o mașină sau să lucrați în condiții cu un risc crescut de rănire. Ulterior, gradul de restricții este determinat individual.

Tratamentul cu medicamentul nu este compatibil cu consumul de alcool.

S-a stabilit experimental că haloperidolul nu crește semnificativ numărul de patologii congenitale. În unele cazuri, au fost descrise anomalii congenitale de dezvoltare în timpul utilizării haloperidolului în timpul sarcinii (de obicei, atunci când se utilizează medicamentul în combinație cu alte medicamente). Astfel, haloperidolul poate fi prescris în timpul sarcinii numai dacă beneficiile așteptate ale tratamentului depășesc în mod clar efectul teratogen posibil.

Haloperidolul trece în laptele matern. În unele cazuri, s-au observat tulburări extrapiramidale la nou-născuții ale căror mame au luat haloperidol. Prin urmare, atunci când se prescrie haloperidol, se recomandă întreruperea alăptării.

Când este depozitat la temperaturi scăzute, o fracțiune din componenta activă poate fi eliberată din soluție. Acest fenomen poate fi eliminat prin încălzirea fiolelor în mâini sau menținându-le la temperatura camerei pentru un anumit timp.

Pentru administrare se poate folosi doar solutie omogena!

Interacțiuni cu medicamente

Dacă este nevoie de terapie antiparkinsoniană simultană pentru pacient, trebuie luată o pauză după ultima doză de decanoat de haloperidol, având în vedere efectul său prelungit.

Medicamentul este capabil să sporească efectul depresivelor sistemului nervos central - alcool, sedative și hipnotice, precum și analgezice narcotice. Utilizarea concomitentă a haloperidolului cu aceste medicamente poate provoca depresie respiratorie. Îmbunătățește efectul metildopei asupra sistemului nervos central. Reduce efectul antiparkinsonian al levodopei.

Haloperidol Decanoate inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice, astfel încât nivelurile acestora în plasma sanguină pot crește odată cu creșterea efectelor anticolinergice, precum și a toxicității, inclusiv în raport cu sistemul cardiovascular.

Studiile farmacocinetice au evidențiat o creștere moderată sau moderată a concentrației de haloperidol în serul sanguin atunci când este utilizat concomitent cu chinidină, buspironă și fluoxetină. Dacă utilizarea lor combinată este necesară, poate fi necesară o reducere a dozei de haloperidol.

În cazul utilizării pe termen lung a medicamentelor care au proprietățile inductorilor enzimelor hepatice (carbamazepină, rifampicină, fenobarbital etc.), concentrația de haloperidol în sânge scade. Prin urmare, dacă utilizarea lor combinată este necesară, poate fi necesară o creștere a dozei de haloperidol. În cazul întreruperii ulterioare a terapiei cu aceste medicamente, trebuie să se țină cont de recomandarea reducerii dozei de decanoat de haloperidol.

Rareori, odată cu utilizarea combinată de decanoat de haloperidol și săruri de litiu, s-au observat encefalopatie, simptome extrapiramidale, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, simptome de trunchi cerebral și comă. În cele mai multe cazuri, astfel de tulburări sunt reversibile. Motivul manifestării lor în această situație nu este clar. Dacă apar aceste tulburări, trebuie să încetați imediat să utilizați Haloperidol Decanoate.

Haloperidolul poate reduce eficacitatea terapiei anticoagulante orale.

Haloperidolul inhibă acțiunea epinefrinei și a altor simpatomimetice și, de asemenea, reduce eficacitatea agenților de blocare adrenergice antihipertensive.

Decanoat de haloperidol - mod de administrare și dozare

Se recomandă administrarea unei singure doze lunare de medicament adânc în mușchiul fesier. Trecerea la utilizarea unui medicament cu acțiune prelungită este recomandabilă în cazurile în care pacientul ia în mod constant un medicament antipsihotic oral (de obicei haloperidol). Doza de medicament cu acțiune prelungită este calculată pe baza dozei de haloperidol sau alt antipsihotic utilizat pe cale orală.

Inițial, decanoatul de haloperidol trebuie administrat la fiecare 4 săptămâni într-o doză echivalentă cu 10 până la 15 ori doza orală unică, care pentru adulți este de obicei de 25 până la 75 mg (0,5 până la 1,5 ml) de decanoat de haloperidol. Doza inițială de haloperidol decanoat nu trebuie să depășească 100 mg.

În viitor, în funcție de răspunsul terapeutic, doza de medicament poate fi crescută treptat cu 50 mg până la obținerea efectului optim.

Doza obișnuită de întreținere, administrată la fiecare 4 săptămâni, corespunde cu 20 de ori doza zilnică unică de haloperidol oral.

În funcție de eficacitatea terapeutică a decanoatului de haloperidol, dacă simptomele bolii se reintensifică, este posibilă utilizarea orală suplimentară a haloperidolului.

Regimul de dozare este stabilit individual, ținând cont de starea pacientului. Poate fi necesar să întrerupeți temporar cursul tratamentului sau să utilizați medicamentul mai des decât o dată la 4 săptămâni. Nu este de dorit să se administreze mai mult de 3 ml de medicament într-o singură injecție din cauza riscului de disconfort la pacient.

La pacienții vârstnici și debilitați, medicamentul trebuie utilizat în doze inițiale mai mici - 12,5-25 mg o dată la 4 săptămâni. În viitor, în funcție de starea pacientului, doza de medicament poate fi crescută

Efecte secundare

Simptome extrapiramidale

Cu utilizarea pe termen lung, sunt posibile tremor, rigiditate musculară, bradikinezie, acatizie, distonie musculară acută, criză oculogirică și distonie laringiană.

Pentru a le elimina, trebuie prescrise medicamente antiparkinsoniane cu efecte anticolinergice, cu toate acestea, trebuie luat în considerare faptul că utilizarea lor constantă reduce eficacitatea haloperidolului.

Dischinezie tardivă

Ca și în cazul utilizării altor antipsihotice, poate apărea la utilizarea pe termen lung sau retragerea medicamentului. Se manifestă ca mișcări ritmice ale mușchilor feței, buzelor, limbii sau maxilarului inferior care nu sunt supuse controlului volitiv. Întrerupeți când luați din nou haloperidol, creșteți doza sau treceți la un alt antipsihotic. Dacă apar semne de diskinezie tardivă, se recomandă continuarea tratamentului cu un alt medicament.

Sindromul neuroleptic malign

O reacție rară care apare ca idiosincrazie este caracterizată prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, labilitate autonomă și tulburări de conștiență. Un semn precoce al sindromului neuroleptic malign este adesea hipertermia. Dacă apar simptome caracteristice, este necesară întreruperea tratamentului cu antipsihotic și, în condiții de observare atentă, începerea terapiei de întreținere și detoxifiere.

Alte efecte secundare pe SNC

În unele cazuri, depresie, letargie (până la o stare asemănătoare letargiei) sau agitație, diverse fenomene disomnice, cefalee, tulburări mnestico-intelectuale tranzitorii, amețeli, neliniște motorie, sentimente de anxietate, frică sau euforie, crize epileptice ale „marilor crize”. s-au notat tip mal”.şi reluarea simptomelor psihotice.

Tractului digestiv

În cazuri rare - greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare și dispepsie. Sunt posibile atât o creștere, cât și o scădere a greutății corporale.

Sistemul endocrin

Datorită efectului antidopaminergic, pot apărea hiperprolactinemie, galactoree, ginecomastie, oligo- și amenoree. În cazuri extrem de rare, au fost observate hipoglicemie și scăderea secreției de hormon antidiuretic.

Sistemul cardiovascular

În unele cazuri, pot apărea tahicardie și hipotensiune arterială. Extrem de rar - prelungirea intervalului QT pe ECG și/sau apariția unor aritmii ventriculare. Aceste tulburări au fost observate la pacienții care au primit medicamentul în doze mari sau cu predispoziție la tulburări ale sistemului cardiovascular.

Alte efecte secundare

Rareori, a fost detectată o ușoară scădere a numărului de celule sanguine, foarte rar - agranulocitoză și trombocitopenie (de obicei la combinarea haloperidolului cu alte medicamente), extrem de rar - modificări ale funcției hepatice, hepatită (cel mai adesea colestatică).

În cazuri excepționale, au fost observate reacții de hipersensibilitate (urticarie, fotosensibilitate, anafilaxie).

Au fost raportate cazuri de constipație, vedere încețoșată, gură uscată, retenție urinară, priapism, disfuncție erectilă, edem periferic, transpirație crescută, salivație, arsuri la stomac, modificări ale temperaturii corpului (atât crescute, cât și scăzute). Pacienții vârstnici pot prezenta atacuri de glaucom cu unghi închis. Sunt posibile și reacții la locul injectării

Supradozaj

Principalele semne de supradozaj: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, posibilă hipertonicitate musculară, tremor generalizat sau local), hipo- sau hipertensiune arterială, letargie severă. În cazuri extreme, se poate dezvolta comă cu depresie respiratorie pe fondul hipotensiunii arteriale severe. Pot apărea aritmii ventriculare cu prelungirea intervalului QT.

Nu există un antidot specific. Se efectuează terapia simptomatică: se spală stomacul, se administrează cărbune activ. În stare comatoasă, funcția sistemului respirator este susținută, dacă este necesar, cu ajutorul unui ventilator. Este necesară monitorizarea ECG și a parametrilor hemodinamici critici. Pentru tratarea pacientilor cu hipotensiune arteriala severa sau insuficienta circulatorie este necesara administrarea intravenoasa a unui volum suficient de lichid, plasma sanguina sau albumina concentrata, precum si administrarea de agenti vasopresivi (norepinefrina sau dopamina). Epinefrina nu trebuie utilizată deoarece în combinație cu haloperidol poate provoca hipotensiune arterială paradoxală. Pentru tulburările extrapiramidale severe, medicamentele antiparkinsoniane sunt prescrise parenteral