Formoterol 12 mcg instrucțiuni de utilizare. „Formoterolul” este un remediu care vă permite să respirați profund. Cum să găsiți un analog ieftin al unui medicament scump

Formulă: C19H24N2O4, nume chimic: (R*,R*)-(±)-N-amino]etil]fenil]formamidă (sub formă de fumarat).
Grupa farmacologica: agenţi vegetotropi / agenţi adrenomimetici / agonişti beta-adrenergici.
Efect farmacologic: bronhodilatator, adrenomimetic.

Proprietăți farmacologice

Formoterolul este un agonist selectiv al receptorilor beta2-adrenergici cu acțiune prelungită. Formoterolul, atunci când este inhalat, acționează local asupra bronhiilor, determinând extinderea acestora. Activitatea formoterolului în raport cu receptorii beta2-adrenergici, care sunt localizați în principal în mușchii netezi ai bronhiilor, este de peste 200 de ori mai mare decât în ​​raport cu receptorii beta1-adrenergici, care sunt localizați în principal în miocard. Miocardul conține, de asemenea, receptori beta2-adrenergici, care reprezintă până la 10-50% din numărul total de receptori beta-adrenergici. Funcția exactă a acestor receptori nu a fost stabilită, dar ei cresc riscul de a dezvolta reacții cardiace chiar și cu utilizarea de beta2-agonişti foarte selectivi. Principalele reacții adverse ale agoniștilor beta2-adrenergici inhalați se dezvoltă ca urmare a activării excesive a receptorilor beta-adrenergici sistemici. Formoterolul stimulează adenilat ciclaza în interiorul celulelor, care catalizează conversia adenozin trifosfat în adenozin monofosfat ciclic. O creștere a concentrației de adenozin monofosfat ciclic determină relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor și inhibă eliberarea mediatorilor hipersensibilității imediate din celule (în special din mastocite). S-a stabilit că în plămânii umani, formoterolul inhibă eliberarea de mediatori (leucotriene, histamina) din mastocite. Studiile pe animale au arătat că formoterolul încetinește influxul de eozinofile indus de alergeni la câinii hipersensibili. tractului respirator, precum și extravazarea albuminei serice indusă de histamină la cobai anesteziați. Semnificația acestor fapte pentru oameni este necunoscută.
Relațiile farmacodinamice și farmacocinetice dintre parametrii electrocardiografici, frecvența cardiacă, excreția renală de formoterol și concentrația de potasiu seric au fost studiate la 10 bărbați sănătoși cu vârsta cuprinsă între 25 și 45 de ani, cu o singură inhalare de 12, 24, 48, 96 mcg de medicament. A existat o asociere între creșterea concentrațiilor plasmatice de glucoză și creșterea frecvenței cardiace, scăderea concentrațiilor serice de potasiu și excreția renală a formoterolului. dependență liniară. Într-un alt studiu, 12 voluntari au primit o singură doză de 120 mcg de medicament (cu 10 peste doza unică recomandată). La toți subiecții, concentrația de potasiu din serul sanguin a scăzut pe cât posibil cu 0,55 - 1,52 mmol/l. S-a observat o corelație puternică între nivelurile de formoterol și potasiu din serul sanguin: cel mai mare efect asupra concentrației de potasiu a fost observat la 1 până la 3 ore după atingerea concentrației maxime a medicamentului. Creșterea maximă a ritmului cardiac, în medie, a fost observată la 6 ore după administrarea medicamentului și s-a ridicat la 26 de bătăi pe minut. Prelungirea maximă a intervalului QT corectat atunci când a fost calculată folosind formula Fredericia a fost în medie de 8 milisecunde, iar conform formulei lui Bazett - 25 de milisecunde. Valoarea intervalului QT corectat a revenit la valoarea inițială la 0,5 - 1 zi după administrarea medicamentului. Nivelurile serice de formoterol au fost slab corelate cu creșterea intervalului QT corectat și a frecvenței cardiace. Sunt cunoscute efectele asupra frecvenței pulsului, concentrației de potasiu plasmatic, intervalului QT corectat efecte farmacologice clasă de medicamente din care aparține formoterolul, prin urmare dezvoltarea lor în timpul cercetării este foarte doze mari de medicament (120 mcg o dată, de 10 ori doza unică recomandată). Aceste reacții au fost bine tolerate de voluntari sănătoși. Formoterolul poate provoca aplatizarea undei T, deprimarea segmentului ST pe electrocardiogramă; semnificația clinică a acestor modificări este necunoscută.
Studiile au arătat că toleranța la efectul bronhoprotector al formoterolului a fost observată după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, pierderea proprietăților de protecție a fost observată la sfârșitul perioadei de 12 ore după administrare. După încetarea tratamentului pe termen lung cu formoterol, nu s-au observat reacții de hiperreactivitate bronșică de rebound.
Cu o singură inhalare de 120 mcg de medicament la 12 voluntari sănătoși, formoterolul a fost absorbit rapid în plasmă, atingând o concentrație maximă (92 pg/ml) în 5 minute. La pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică care au primit medicamentul în doză de 12 sau 24 mcg de două ori pe zi timp de 12 săptămâni, concentrația plasmatică medie de formoterol a fost de 4,0 - 8,8 pg/ml și, respectiv, 8,0 - 17,3 pg/ml. Când 12-96 mcg de medicament au fost inhalați de către 10 voluntari sănătoși, excreția urinară a enantiomerilor S,S- și R,R ai formoterolului a crescut proporțional cu doza, astfel, în intervalul de doză considerat, absorbția formoterolului. în timpul inhalării este liniară. La utilizarea repetată a medicamentului, există o anumită acumulare de formoterol în plasma sanguină; indicele de acumulare, care a fost evaluat prin excreția medicamentului nemodificat în urină, a fost 1,19 - 2,08. Cantitatea de formoterol eliminată la starea de echilibru a fost aproape egală cu cea prezisă pe baza farmacocineticii după o singură doză. Se crede că cea mai mare parte a formoterolului (ca și alte medicamente inhalate) va fi înghițită și apoi absorbită din tractul gastrointestinal. Formoterolul la o concentrație de 0,1 - 100 ng/ml in vitro se leagă de proteinele plasmatice cu 61 - 64%, la o concentrație plasmatică de 5 - 500 ng/ml cu albumină - 31 - 38% (aceste concentrații în serul sanguin sunt mai mari decât cele pentru inhalare 120 mg de medicament). Formoterolul este metabolizat în principal prin O-demetilare cu legare suplimentară la o glucuronidă la orice grupă hidroxil fenolică și prin glucuronidare directă la o grupare hidroxil alifatică sau fenolică. O altă modalitate de biotransformare a formoterolului este sulfatarea și deformilarea, care este însoțită de sulfatare. Principala cale de metabolizare este conjugarea directă la grupa hidroxil fenolic, a doua cea mai importantă cale este O-demetilarea, care este însoțită de conjugarea la gruparea fenolic 2"-hidroxil. Izoenzimele citocromului P450 (CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2C9) sunt implicate în O-demetilarea formoterolului.Formoterolul la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele citocromului P450. Când 80 mcg de medicament radiomarcat au fost administrate oral la doi voluntari sănătoși, 32–34% a fost excretat în fecale și 59–62% în urină peste 104 ore; clearance-ul renal a fost de aproximativ 150 ml/min La 18 pacienți cu boală pulmonară obstructivă cronică care au primit medicamentul în doze de 12 mcg sau 24 mcg, aproximativ 7% din medicament a fost excretat prin urină nemodificat și 6-9 % sub formă de metaboliți. La 16 pacienţi cu astm bronsic care au primit 12 mcg sau 24 mcg de medicament prin inhalare, aproximativ 10% din formoterol a fost excretat în urină nemodificat și 15-18% sub formă de metaboliți. După o singură inhalare a 120 mcg de medicament la 12 voluntari sănătoși, timpul de înjumătățire terminal (pe baza măsurătorilor concentrațiilor serice) a fost de 10 ore. Timpul de înjumătățire terminal pentru enantiomerii S,S și R,R ai formoterolului a fost de 12,3 și, respectiv, 13,9 ore, când a fost calculat prin excreție renală. Proporția de enantiomeri S,S- și R,R ai substanței nemodificate care a fost găsită în urină a fost de 60%, respectiv 40%.
Nu au existat diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici ai formoterolului în funcție de sex.
Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește eficacitatea și siguranța formoterolului la pacienții vârstnici și tineri. Farmacocinetica formoterolului la pacienții vârstnici nu a fost studiată.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu astm bronșic care au primit doze inhalate de medicament în doză de 12 mcg sau 24 mcg de două ori pe zi timp de 12 săptămâni, indicele de acumulare, care a fost calculat din excreția renală a formoterolului nemodificat, a variat de la 1,18 până la 1, 84 (la adulți - 1,63 - 2,08). În urina copiilor, aproximativ 6% formoterol a fost determinat sub formă nemodificată și 6,5-9% sub formă de conjugate.
Farmacocinetica formoterolului la pacienții cu afectare hepatică sau renală nu a fost studiată.
În studiile pe animale (rozătoare, mini-porci, câini), cazuri de aritmii și moarte subita cu necroză miocardică confirmată histologic atunci când se utilizează împreună agonişti beta-adrenergici şi derivaţi de metilxantină. Pentru oameni, semnificația clinică a acestor fapte nu a fost determinată.
Formoterolul nu a prezentat proprietăți clastogenice sau mutagene în următoarele teste: analize cromozomiale pe celule de mamifere, studii de mutagenitate pe celule de mamifere și bacteriene, teste de micronucleu pe șobolani și șoareci, analiza de transformare a fibroblastelor de mamifere, studii de reparare a ADN-ului pe fibroblaste umane și hepatocite de șobolan.
Un studiu al carcinogenității medicamentului a fost efectuat pe șoareci și șobolani care au primit formoterol timp de 2 ani cu bând apă sau mâncare. La doze de medicament de 20 mg/kg sau mai mult cu alimente și 15 mg/kg sau mai mult cu apă de băut la șobolani, incidența leiomiomului ovarian a crescut. La administrarea a 5 mg/kg de medicament cu alimente (de aproximativ 450 de ori suprafața sub curba concentrație-timp la om atunci când se administrează doza maximă recomandată pentru oameni prin inhalare), incidența leiomiomului ovarian nu a crescut la șobolani. Când luați medicamentul cu alimente la o doză egală sau mai mare de 0,5 mg/kg (aria de sub curba concentrație-timp a unei doze de 0,5 mg/kg este de aproximativ 45 de ori expunerea la doza maximă recomandată pentru inhalare pentru oameni) , au crescut cazurile de dezvoltare benignă.tumori cu celule teca ale ovarelor. Aceste fapte nu au fost observate în testele pe șoareci sau atunci când medicamentul a fost administrat la șobolani prin apă de băut. La administrarea a 69 mg/kg sau mai mult de medicament în apă de băut, au crescut cazurile de dezvoltare a carcinoamelor și adenomelor subcapsulare ale glandelor suprarenale la șoarecii masculi; Aceste tumori nu s-au dezvoltat atunci când medicamentul a fost administrat cu alimente în doze de aproximativ 50 mg/kg (aria de sub curba concentrație-timp este de aproximativ 590 de ori mai mare decât expunerea umană la doze inhalate din doza zilnică maximă recomandată). Atunci când este luat cu alimente la 50 mg/kg (la masculi) și 20 și 50 mg/kg (la femele) de medicament, a fost observată dezvoltarea hepatocarcinoamelor la șoareci. Când luați medicamentul cu alimente în doze de 2 mg/kg sau mai mult (aria de sub curba concentrație-timp la o doză de 2 mg/kg este de aproximativ 25 de ori mai mare decât expunerea la om cu administrarea prin inhalare a maximului recomandat zilnic doza), s-a observat dezvoltarea leiomiosarcoamelor și leiomioamelor uterine. Creșterea incidenței leiomioamelor din sistemul reproducător la rozătoarele de sex feminin a fost similară cu datele din studiile altor beta-agonişti.
Nu s-a observat nicio afectare a fertilităţii într-un studiu de reproducere la şobolani cărora li s-a administrat medicamentul pe cale orală la doze de aproximativ 3 mg/kg (de aproximativ 1000 de ori doza zilnică maximă recomandată pentru inhalare pentru oameni, pe baza suprafeţei corporale în mg/m2). La șobolani care au primit medicamentul la o doză de 6 mg/kg (aproximativ de 2000 de ori doza maximă zilnică recomandată pentru inhalare pentru oameni, pe baza suprafeței corporale în mg/m2) mai tarziu sarcina, mortalitatea neonatala si prenatala a crescut. Atunci când luați medicamentul în doză de 0,2 mg/kg (de 70 de ori doza maximă recomandată pentru inhalare zilnică pentru oameni, calculată pe suprafața corporală în mg/m2), aceste efecte nu au fost observate. O scădere a greutății și o încetinire a osificării scheletului corpului a fost observată la fetușii de șobolani care au primit medicamentul în doze de 6 mg/kg și, respectiv, 0,2 mg/kg în timpul perioadei de organogeneză. Formoterolul nu a provocat malformații în studiile la iepuri și șobolani.

Indicatii

Terapie de întreținere pe termen lung pentru astmul bronșic și prevenirea (la pacienții cu vârsta peste 5 ani) a bronhospasmului în bolile obstructive reversibile ale căilor respiratorii, inclusiv la pacienții cu simptome de astm nocturn.
Utilizarea la nevoie („la cerere”) este indicată pacienților cu vârsta peste 5 ani pentru a preveni rapid bronhospasmul cauzat de activitate fizica.
Terapia de întreținere pe termen lung la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică, inclusiv emfizem și bronșită cronică.

Mod de administrare a formoterolului și doza

Formoterolul este utilizat prin inhalare. Astm bronșic (tratament de întreținere): 12 mcg la fiecare 12 ore. Prevenirea atacurilor de astm bronșic, care este cauzată de activitate fizica: 12 mcg cu 15 minute înainte de sarcina aşteptată. Reintroducere eventual nu mai devreme de 12 ore după inhalarea anterioară. Boala pulmonară obstructivă cronică (tratament de întreținere): 12 mcg la fiecare 12 ore. Doza maximă recomandată este de 24 mcg pe zi.
Capsulele care conțin fumarat de formoterol nu trebuie administrate oral; acestea trebuie utilizate numai prin inhalare printr-un dispozitiv special. Nu expirați în dispozitivul de inhalare.
Formoterolul nu este recomandat pacienților pentru care tratamentul cu corticosteroizi inhalatori sau alte medicamente, dintre care unul este un beta2-agonist cu acțiune scurtă inhalat intermitent, este complet adecvat; precum şi pacienţii care reuşesc să controleze astmul bronşic numai prin inhalări nesistematice de agonişti ai receptorilor beta2-adrenergici cu acţiune scurtă.
Formoterolul nu este destinat ameliorării unui atac de astm bronșic. Dacă, atunci când se utilizează formoterol într-o doză anterior eficientă, încep să se dezvolte crize de astm bronșic sau pacientul are nevoie de un număr mai mare decât de obicei de inhalări de beta2-agonişti acţiune scurtă, atunci este necesar consultatie urgenta doctor, deoarece asta este simptome comune destabilizarea statului. În acest caz, tratamentul trebuie reconsiderat și prescris metode suplimentare terapie (tratament antiinflamator, cum ar fi corticosteroizi); În acest caz, creșterea dozei zilnice de formoterol este inacceptabilă. Nu puteți crește frecvența inhalațiilor de mai mult de două ori pe zi. Nu utilizați formoterol la pacienții cu decompensare acută sau cu agravare vizibilă a astmului bronșic, deoarece aceste situații pot pune viața în pericol.
Agoniştii beta2-adrenergici cu acţiune prelungită pot creşte riscul de deces din cauza astmului bronşic. Prin urmare, în tratamentul astmului bronșic, formoterolul trebuie utilizat numai în plus față de terapie la pacienții la care, atunci când se prescriu alte medicamente pentru tratamentul astmului bronșic (de exemplu, doze mici sau medii de glucocorticoizi inhalatori) nu realizează un efect adecvat sau atunci când severitatea bolii necesită utilizarea a două tipuri de tratament, inclusiv formoterol. Rezultatele unui studiu amplu controlat cu placebo din Statele Unite, care a comparat siguranța salmeterolului (un alt agonist beta2-adrenergic cu acțiune prelungită) și placebo atunci când este adăugat la tratamentul obișnuit pentru astm bronșic, au arătat că salmeterolul a crescut riscul de deces în comparație cu placebo. Aceste descoperiri se pot extinde la formoterol, care este un agonist beta2-adrenergic cu acțiune lungă.
Formoterolul, ca și alți beta2-agonişti inhalatori, poate provoca bronhospasm paradoxal; în acest caz, este necesar să încetați să luați formoterol și să prescrieți terapii alternative. La mulți pacienți, utilizarea în monoterapie a beta2-agoniştilor nu asigură un control adecvat al simptomelor de astm; astfel de pacienți necesită administrarea precoce a medicamentelor antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizii.
Formoterolul, ca și alți agoniști ai receptorilor beta2-adrenergici, poate provoca reacții cardiovasculare semnificative clinic la unii pacienți (creștere tensiune arteriala, ritm cardiac crescut și altele); în acest caz, ar trebui să încetați să luați formoterol. Formoterolul, ca și alți agoniști ai receptorilor beta2-adrenergici, poate provoca hipokaliemie semnificativă clinic (probabil din cauza redistribuirii ionilor în celule), această hipokaliemie contribuie la dezvoltarea reactii adverse din sistemul cardiovascular. Scăderea concentrației plasmatice de potasiu este de obicei tranzitorie și nu necesită înlocuire.
Formoterolul nu poate fi considerat o alternativă la corticosteroizi, deoarece nu există dovezi de activitate antiinflamatoare semnificativă clinic. Formoterolul nu este destinat să înlocuiască corticosteroizii administrați oral sau inhalați; Nu reduceți doza și nu încetați să luați corticosteroizi. Terapia cu corticosteroizi la pacienții care au luat anterior aceste medicamente prin inhalare sau administrare orală trebuie continuată, chiar dacă starea pacientului s-a îmbunătățit cu formoterol. Numai date evaluare clinică Orice modificare a dozei de corticosteroizi trebuie să se bazeze pe starea pacientului.
La pacienții cu astm bronșic, utilizarea beta-blocantelor, inclusiv pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic, este nedorită. În astfel de situații, trebuie luată în considerare utilizarea beta-blocantelor cardioselective, dar acestea trebuie utilizate cu prudență.
Utilizați formoterolul cu prudență la persoanele ale căror activități sunt asociate cu creșterea concentrației și vitezei reacțiilor psihomotorii (inclusiv conducerea auto).

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, vârsta de până la 5 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).

Restricții de utilizare

Răspuns neobișnuit la simpatomimetice, tulburări cardiovasculare, inclusiv aritmii, boala ischemica tulburări cardiace, de ritm cardiac și de conducere (în special bloc atrioventricular de gradul 3), insuficiență coronariană, hipertensiune arteriala, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, prelungire cunoscută sau suspectată a intervalului QT, stenoză aortică subvalvulară idiopatică, insuficiență cardiacă; tireotoxicoză, tulburări convulsive, diabet zaharat, fibrom uterin, alăptarea, sarcina.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Formoterolul trebuie utilizat în timpul sarcinii și al nașterii (beta-agoniștii pot avea un efect negativ asupra contractilității uterine) numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Nu au fost efectuate studii strict controlate și adecvate ale medicamentului la femeile însărcinate, inclusiv în timpul nașterii. Formoterolul trebuie prescris cu prudență femeilor care alăptează. Nu au existat studii strict controlate și adecvate la femeile care alăptează. Nu se știe dacă formoterolul este excretat în laptele matern la femei, dar multe medicamente sunt excretate în laptele uman. Formoterolul este excretat în laptele de șobolan.

Efectele secundare ale formoterolului

Sistem nervos: tremor, amețeli, insomnie, convulsii, nervozitate, durere de cap, convulsii mușchi de vițel, anxietate.
Sistem circulator: angina pectorală, tahicardie, hipo- sau hipertensiune arterială, aritmie, palpitații.
Sistem digestiv: gură uscată, greață, dureri abdominale, dispepsie, gastroenterită.
Sistemul respirator: infecții ale tractului respirator superior, infecții ale organelor cufăr, bronșită, dispnee, faringită, creșterea cantității de spută, sinuzită, rinită, disfonie, amigdalita, exacerbări severe ale astmului bronșic, inclusiv decese (legătura cu administrarea de formoterol nu a fost dovedită).
Alții: infecții virale dureri în piept, mialgie, dureri de spate, erupții cutanate, mâncărime, febră, leziuni, oboseală, slăbiciune, hipokaliemie, hiperglicemie, acidoza metabolica, reacție anafilactică, inclusiv angioedemși hipotensiune arterială severă; reactii alergice, inclusiv urticarie și bronhospasm.

Interacțiunea formoterolului cu alte substanțe

Alte medicamente adrenergice trebuie utilizate cu prudență atunci când se utilizează formoterol, deoarece există riscul de a amplifica reacțiile simpatomimetice previzibile ale formoterolului.
Efectul hipokaliemic al formoterolului poate fi îmbunătățit prin utilizarea combinată de steroizi, derivați de xantină și diuretice.
Hipokaliemie sau modificări ale electrocardiogramei cauzate de diuretice care nu economisesc potasiu (tiazide sau inel diuretic), poate fi agravată brusc de formoterol, mai ales când doza acestuia din urmă este crescută; Este necesară prudență atunci când utilizați aceste medicamente împreună.
Formoterolul este necesar cu atentie speciala prescrie când recepție comună antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază sau alte medicamente care pot prelungi intervalul QT, deoarece acest lucru poate spori efectul formoterolului asupra sistemului circulator (crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare).
Beta-blocantele (inclusiv sub formă de picături pentru ochi) și formoterolul, atunci când sunt utilizate împreună, își pot suprima reciproc efectele; în plus, beta-blocantele pot provoca bronhospasm sever la pacienții cu astm bronșic.
Când sunt utilizate împreună, disopiramidă, chinidină, procainamidă, antidepresive triciclice, antihistaminice, fenotiazinele cresc riscul de a dezvolta aritmii ventriculare.

Supradozaj

În caz de supradozaj de formoterol, un atac de angină pectorală, tahicardie (mai mult de 200 de bătăi pe minut), hipo- sau hipertensiune arterială, palpitații, aritmie, gură uscată, greață, cefalee, nervozitate, amețeli, slăbiciune, oboseală, insomnie , tremor, crampe musculare, se dezvoltă. convulsii, acidoză metabolică, hiperglicemie, hipokaliemie; posibil stop cardiac și moarte. Doza minimă letală pentru șobolani care au primit medicamentul prin inhalare a fost de 156 mg/kg (aproximativ 25.000 și 53.000 de ori doza maximă recomandată pentru inhalare pentru copii și, respectiv, adulți, pe baza suprafeței corporale în mg/m2).
Tratament:întreruperea formoterolului, tratament de susținere și simptomatic, monitorizare electrocardiografică. Utilizarea beta-blocantelor cardioselective trebuie efectuată ținând cont de riscul de bronhospasm. Datele privind eficacitatea dializei sunt insuficiente.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă formoterol

Medicamente combinate:
Budesonid + Formoterol: Symbicort® Turbuhaler®;
Beclometazonă + Formoterol: Foster;
Budesonid + Formoterol [set]: Foradil Combi;
Mometazonă + Formoterol: Zenhale.

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Compoziție și formă de eliberare

Fumarat de formoterol.
Capsule complete cu aerolizer (12 mcg); Fumarat de formoterol microionizat. Aerosol dozat pentru inhalare (1 doză - 12 mcg); pulbere dozată pentru inhalare (1 doză - 4,5 mcg, 9 mcg).
Fumarat de formoterol dihidrat.
Capsule cu pulbere pentru inhalare (12 mcg).

efect farmacologic

Agonist beta adrenergic. Acționează în principal asupra receptorilor beta2-adrenergici. Are efect bronhodilatator, ameliorează și previne bronhospasmul. Inhibă eliberarea histaminei, leucotrienelor și prostaglandinei D2 din mastocite, granulocitele bazofile și celulele sensibilizate ale arborelui bronhoalveolar.

Farmacocinetica

Este de așteptat ca, după inhalare, cea mai mare parte a fumaratului să fie înghițită și apoi absorbită din tractul gastrointestinal. Legarea de proteinele plasmatice sanguine (albumină) - 31-38%. T1/2 al diverșilor metaboliți - 13,9 și 12,3 ore.Metabolizat în ficat. Este excretat prin urină nemodificat și sub formă de metaboliți.

Indicatii

Prevenirea și tratamentul bronhospasmului la pacienții cu obstrucție.

Aplicație

Medicamentul se administrează prin inhalare. Pentru a ameliora bronhospasmul acut, trebuie să luați o singură inhalare (12 mcg) a medicamentului și, dacă este necesar, să inhalați din nou după 1 minut. Dacă efectul terapeutic este slab, mai puteți face 2 respirații după 30 de minute. Maxim doza zilnica- 96 mcg (8 respirații).

Pentru a preveni atacurile de astm, respirați o singură dată (12 mcg) dimineața și seara, iar în cazurile severe, faceți două respirații (24 mcg) de 2 ori pe zi. Intervalul dintre administrări trebuie să fie de cel puțin 8 ore.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților care suferă de diabetul zaharat, precum și cu fibroame uterine. Când utilizează medicamentul, pacienților nu li se recomandă să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții mentale și motorii rapide. Utilizarea aerosolului la copiii mici trebuie efectuată numai sub supravegherea adulților.

Efect secundar

Dureri de cap, greață, amețeli, gură uscată, nervozitate, tremor, convulsii, tahicardie și tahiaritmie.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicament sau alți beta-agoniști, tireotoxicoză, tahiaritmii, sarcină și alăptare.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Capsule cu pulbere pentru inhalare solid transparent, marimea nr. 3, maro deschis; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă.

Excipienți: benzoat de sodiu - 0,02 mg, lactoză monohidrat - până la 12 mg.

Compoziția învelișului capsulei: colorant caramel (E150c) - 1,4388%, hipromeloză - până la 100%.

10 bucati. - ambalaj pentru celule de contur (3) inclus. cu un dispozitiv pentru inhalare. sau fără el - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaj pentru celule de contur (6) inclus. cu un dispozitiv pentru inhalare. sau fără el - pachete de carton.

efect farmacologic

Agonist beta adrenergic. Acționează în principal asupra receptorilor β2-adrenergici. Are efect bronhodilatator, ameliorează și previne bronhospasmul. Inhibă eliberarea histaminei, leucotrienelor și prostaglandinei D 2 din mastocite, bazofile și celulele sensibilizate ale arborelui bronhoalveolar.

Farmacocinetica

Când este administrat prin inhalare, aproximativ 90% pot fi înghițiți. substanta activa. Atunci când este administrat oral, este rapid absorbit din tractul gastrointestinal. Absorbția este de 65%. Cmax este atinsă în 0,5-1 oră.Legarea proteinelor plasmatice este de 61-64%. T 1/2 - 2-3 ore.Metabolizat în principal prin glucuronidare. Excretat prin rinichi (70%) și prin intestine (30%). Clearance-ul renal – 150 ml/min.

Când este utilizat prin inhalare, se absoarbe rapid, C max este atinsă după 15 minute, concentrația substanței active în plămâni după inhalarea cu un turbuhaler este de 21-37%. Biodisponibilitate – 46%. Legarea de proteine ​​50%. T 1/2 – 8 ore.

Indicatii

Prevenirea și tratamentul bronhospasmului la pacienții cu bronșită obstructivă, astm bronsic.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la formoterol sau alți beta-agonişti, copilărie până la 5 ani.

Dozare

Folosit sub formă de inhalare. Doza depinde de forma de dozare utilizată și de vârsta pacientului.

Efecte secundare

Pot fi:, greață, gură uscată, tremor.

Rareori: crampe musculare, mialgie, tahicardie, amețeli, agitație, anxietate, tulburări de somn, nervozitate, bronhospasm crescut.

In unele cazuri: reactii hipersensibilitate(greu hipotensiune arterială, urticarie, angioedem, mâncărime, exantem), edem periferic, modificări ale gustului.

Interacțiuni medicamentoase

Formoterolul nu trebuie combinat cu medicamente adrenomimetice, inhibitori MAO, antidepresive triciclice (riscul de a dezvolta efecte secundare din sistemul cardiovascular).

Cu utilizarea simultană, derivații de xantină, corticosteroizii și diureticele cresc probabilitatea unui efect hipokaliemic al medicamentului.

Cu utilizarea concomitentă de chinidină, disopiramidă, procainamidă, fenotiazine, antihistaminice, antidepresive triciclice, acestea cresc riscul de apariție a aritmiilor ventriculare.

(inclusiv sub formă de picături pentru ochi) blochează parțial sau complet efectul formoterolului.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită și o monitorizare atentă sunt necesare dacă este necesară utilizarea formoterolului la pacienții cu următoarele boli concomitente: boală coronariană; tulburări de ritm și conducere, în special bloc AV gradul III; insuficiență cardiacă severă; stenoză aortică subvalvulară idiopatică; cardiomiopatie obstructivă hipertrofică; tireotoxicoză; prelungirea cunoscută sau suspectată a intervalului QT (QT corectat > 0,44 sec).

Utilizați cu precauție la pacienții cu diabet zaharat și fibrom uterin.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Tremorul sau anxietatea care apare în timpul tratamentului cu beta-agonişti pot afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule, prin urmare, atunci când se utilizează formoterol, nu se recomandă angajarea în activităţi potenţial periculoase care necesită o atenţie sporită şi reacţii psihomotorii rapide.

Sarcina și alăptarea

În timpul și în timpul alăptării, formoterolul este utilizat cu prudență, numai în cazurile în care efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește riscul potențial de reacții adverse pentru făt sau copil.

Forma de eliberare: solidă forme de dozare. Pulbere dozată pentru inhalare.

Caracteristici generale. Compus:

Proprietăți farmacologice:

Indicatii de utilizare:

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Caracteristici de aplicare:

Efecte secundare:

Interacțiuni cu alte medicamente:

Contraindicatii:

Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 °C.A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bun înainte de data - 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Capsule cu pulbere pentru inhalare, 12 mcg.10 capsule per blister din folie de aluminiu multistrat șifolie de aluminiu imprimata.3 sau 6 blistere cu sau fără dispozitiv de inhalareacesta, instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.