Pentru ce este prescris etambutol? Etambutol - instrucțiuni de utilizare împotriva tuberculozei. Instructiuni de utilizare si dozare

Forma de dozarepastile Compus: 1 tableta contine:

substanta activa: clorhidrat de etambutol 400 mg;

Excipienți : amidon de cartofi 76,0 mg, povidonă (polivinilpirolidonă cu greutate moleculară medie, Kollidon 25) 16,0 mg, celuloză microcristalină 138,0 mg, talc 4,8 mg, dioxid de siliciu coloidal (marca Aerosil A-300) 9,2 mg, stearat de magneziu 6.

Descriere:

Comprimate rotunde, cilindrice plate, albe sau albe cu o nuanță cenușie, cu un scor și un teșit.

Grupa farmacoterapeutică:medicament antituberculos ATX:  

J.04.A.K.02 Etambutol

Farmacodinamica:

Etambutol este un agent chimioterapeutic care are un efect bacteriostatic asupra Mycobacterium tuberculosis tipic și atipic.

Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu perturbarea sintezei ARN în celulele bacteriene. Afectează speciile intracelulare și extracelulare de bacterii.

Farmacocinetica:

Etambutol este absorbit rapid și în proporție de 80% din tractul digestiv. Concentrația minimă inhibitoare este de 1 mg/ml.

După administrarea orală a unei doze unice de 25 mg/kg greutate corporală, se atinge o concentrație maximă în ser de 2-5 mcg/ml după 2-4 ore; după 24 de ore, concentrația este mai mică de 1 mcg/ml.

Pătrunde bine în multe țesuturi și organe. se acumulează în țesutul pulmonar și poate atinge concentrații de 5-9 ori mai mari decât în ​​serul sanguin.

Concentrația intracelulară în eritrocite este de două ori mai mare decât în ​​serul sanguin.

20-30% se leagă de proteinele plasmatice. metabolizată în ficat în derivați de acid dicarboxilic. Timpul de înjumătățire este de 3-4 ore, iar în caz de insuficiență renală se prelungește la 8 ore. În 24 de ore, mai mult de 50% din doza de medicament este excretată în urină nemodificată, iar 8-15% sub formă de metaboliți inactivi. Aproximativ 20-22% din doza inițială a medicamentului este excretată nemodificat în fecale.

Etambutol traversează placenta. În sângele fătului, concentrația de etambutol este de aproximativ 30% din concentrația medicamentului în sângele mamei.

Indicatii:

Tuberculoza pulmonara;

Tuberculoza extrapulmonară.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la medicament;

Inflamaţie nervul optic;

Cataractă;

retinopatie diabetică;

Boli inflamatorii oculare;

Insuficiență renală severă;

Gută;

sarcina;

Alăptarea,

Vârsta copiilor (până la 13 ani).

Instructiuni de utilizare si dozare:

Adulti: perioada inițială de tratament: 15 mg/kg corp/zi - doză unică; tratament continuu: de obicei 20 mg/kg corp/zi.

Doza poate fi crescută la 30 mg/kg greutate corporală pe zi (dar nu mai mult de 2,0 g) în perioada inițială de tratament, în caz de recidivă a bolii sau dacă bacilii Koch sunt rezistenți la alte medicamente antituberculoase.

Copii de la 13 ani prescris la o rată de 15-25 mg/kg greutate corporală (dar nu mai mult de 1,0 g).

Cursul complet de tratament durează 9 luni.

În cazul bolilor de rinichi, doza de medicament depinde de clearance-ul creatininei.

Clearance-ul creatininei (ml/min)

Doza zilnica

20 mg/kg greutate corporală/zi

15 mg/kg bw/zi

10 mg/kg bw/zi

în timpul hemodializei

5 mg/kg greutate corporală/zi

în ziua dializei

7 mg/kg bw/zi

Efecte secundare:

Inflamație retrobulbară a nervului optic, unilaterală sau bilaterală (acuitate vizuală slăbită, percepție afectată a culorilor, prezența scotomului central sau periferic, câmp vizual limitat). Apariția deficienței de vedere depinde de durata tratamentului și de bolile existente ale globului ocular. Dacă apar, tratamentul cu etambutol trebuie întrerupt. Modificările vederii sunt de obicei reversibile, dispărând după întreruperea tratamentului în câteva săptămâni sau, în unele cazuri, în câteva luni. În cazuri excepționale, modificări la globul ocular ireversibilă din cauza atrofiei nervului optic.

Reactii alergice: erupții cutanate, piele iritata, dureri articulare, febră, leucopenie, anafilaxie;

Tulburări gastrointestinale, gust „metalic” în gură, greață și vărsături, dureri abdominale, lipsă de apetit;

Slăbiciune, durere de cap, amețeli, confuzie, dezorientare, halucinații, convulsii, depresie, nevrite periferice;

Creșteți nivelul acid uricîn serul sanguin, fenomenul de diateză a acidului uric.

Activitate crescută a transaminazelor „hepatice”.

Supradozaj:

Simptome: greață, vărsături, halucinații, polinevrite.

Tratament în caz de supradozaj: induceți vărsăturile, efectuați lavaj gastric.

Interacţiune:

Etambutol este utilizat în terapie complexă cu alte medicamente antituberculoase: izoniazida, acid para-aminosalicilic, streptomicina, cicloserina, pirazinamida, etionamida si rifampicina.

Hidroxidul de aluminiu reduce absorbția etambutolului din tractul digestiv.

Etambutolul modifică metabolismul unor oligoelemente, în principal zinc.

Crește neurotoxicitatea ciprofloxacinei, aminoglicozidelor, asparaginazei, carbamazepinei, sărurilor de litiu, imipenem, metotrexat, chinină.

Instrucțiuni Speciale:

La pacienții care au luat anterior medicamente cu efecte tuberculostatice, rezistența bacteriană se dezvoltă mai des. În astfel de cazuri, trebuie luat cu cel puțin unul sau două medicamente antituberculoase pe care pacientul nu le-a luat anterior și pentru care nu a fost observată rezistența bacteriană.

La pacientii cu insuficiență renală Doza de etambutol trebuie redusă din cauza acumulării medicamentului în organism.

Înainte de începerea tratamentului cu etambutol, trebuie efectuată periodic monitorizare oftalmologică: examinarea fundului de ochi, a câmpurilor vizuale, a acuității vizuale și a percepției culorilor.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:

Datorită posibilității de deficiență vizuală (acuitate vizuală redusă, câmpuri vizuale limitate, percepție afectată a culorilor în raport cu verde și roșu), în timpul tratamentului cu etambutol, nu trebuie să folosiți mașini sau să deserviți echipamente mecanice în mișcare.

Forma de eliberare/dozaj:

Tablete, 400 mg.

Pachet:

Ambalajul primar al medicamentului

10 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.

50 sau 100 de comprimate (pentru spitale) sunt introduse într-un borcan de polimer cu un capac de tragere cu control al primei deschideri. Spațiul liber este umplut cu vată medicală. Etichetele autoadezive din hârtie de etichetă sau de scris sau materiale polimerice sunt lipite pe borcane.

Ambalaj secundar al medicamentului

5 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.

100 de pachete de celule de contur fiecare cu un număr egal de instrucțiuni pentru uz medical asezat in cutie de carton(pentru spitale). Borcanele, împreună cu un număr egal de instrucțiuni de utilizare, sunt plasate într-o cutie de ambalare de grup din carton ondulat.

Conditii de depozitare:

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C.

Data maximă înainte:

A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: SR-002624/07 Data Înregistrării: 07.09.2007 Deținătorul certificatului de înregistrare:PHARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Rusia Producător:   Reprezentanță:  Pharmasintez, SA Data actualizării informațiilor:   04.10.2015 Instructiuni ilustrate

Am selectat recenzii reale despre medicamentul Etambutol, care sunt publicate de utilizatorii noștri. Cel mai adesea, recenziile sunt scrise de mamele pacienților tineri, dar descriu și istoria lor personală de utilizare. produs medical asupra mea însumi.

Indicatii de utilizare

Tuberculoză (terapie combinată a formelor pulmonare și extrapulmonare).

Discuție despre medicamentul Etambutol în posturile mamelor

I injectabil) Lomefloxacină (comprimate) Pirazinamidă (comprimate) Protionamidă (comprimate) Rifabutină (capsule) Rifampicină (capsule, pulbere pentru injectare) Streptomicina (pulbere pentru injectare) Etambutol (comprimate, drajeuri) Etionamidă (dragees) Agenți antivirali Aciclovir (aciclovir) , cremă, pulbere pentru injectare) Ganciclovir (capsule, pulbere pentru injectare) Didanozină (comprimate, pulbere pentru soluție orală) Zidovudină (capsule, sirop, soluție injectabilă) Indinavir (capsule) Ifavirenz (capsule) Lamivudină (comprimate, soluție pentru uz intern) ) Nevirapină (comprimate, suspensie) Stavudină (capsule, pulbere pentru soluție orală) Agenți antifungici...

Tromicină 3) tetracicline 57 Doxiciclină 4) fluorochinolone 58 Norfloxacină 7. Medicamente antituberculoase 59 Izoniazidă 60 Metazidă 61 Pirazinamidă 62 Rifampicină 63 Etambutol 8. Medicamente antiprotozoare și antimalarice 64 Medicamente imunocomupresive și convulsivante. 1) medicamente citostatice a) alcaloizi și alte produse din plante 65 Vincristină b) agenți de alchilare 66 Melfalan 67 Clorambucil 68 Ciclofosfamidă c) antimetaboliți 69 Hidroxicarbamidă 70 Capecitabină 71 Metotrexat 72 Fluorouracil 2) antibiotice antitumorale...

...ezny sindicat). Grupa I (activitate maximă) - izoniazidă și rifampicină. Grupa II (medicamente cu eficiență medie) - streptomicina, kanamicina, viomicina, cicloserina, precum și etambutol, etionamidă, protionamidă, pirazinamidă. Grupa III (medicamente cu eficacitate moderată) - acid aminosalicilic, tioacetazonă. În funcție de preferință. Medicamentele de primă linie sunt cele mai eficiente și sunt considerate componente obligatorii ale oricărui curs de chimioterapie pe termen scurt. Medicamentele de elecție sunt izoniazida și rifampicina. Medicamente suplimentare sunt pirazinamida, etambutol și streptomicina. Medicamentele de linia a doua sunt mai puțin eficiente din punct de vedere clinic și au mai multe reactii adverse. N-ul lor...

Ost k medicamente: rpoB - la rifampicină, katG, inhA, oxyR, ahpC, kasA - la izoniazidă, rpsL - la streptomicina, gyrA - la fluorochinolone, pncA - la pirazinamidă, embCAB - la etambutol. Mai mult, în majoritatea cazurilor, izolatele clinice studiate rezistente la rifampicină s-au dovedit a fi rezistente la alte medicamente antituberculoase. Astfel, rezistența la rifampicină este un marker al...

Tratamentul ei ne-a fost prescris pentru că... mulți pacienți au deja rezistență la medicamente (prin urmare, sunt prescrise cel puțin două tipuri). In cazul nostru s-a facut o consultatie, s-au prescris pirazinamida si etambutol, plus Revit, plus vitamina B6, in timp ce tratamentul este de trei luni, saptamana aceasta controlul ar trebui sa fie Diaskintest. Sper ca totul sa mearga bine. De ce scriu: cand copilul tau are un test pozitiv diaskintest, atunci aceasta NU este o alergie, ia masuri preventive, nu te teme, iti vei proteja copilul de boala, sau atunci, ca si noi, vei suferi cu tratament toată viața și să-ți fie frică de revenirea bolii. Este bine dacă nu există stres și copilul poate face față singur, dar se poate dezvolta și într-o formă gravă de boală...

Compus

Substanta activa: etambutol;

1 comprimat conține clorhidrat de etambutol 400 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, metilceluloză, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de calciu.

Forma de dozare

Pastile.

De bază caracteristici fizico-chimice: comprimatele sunt albe sau aproape albe, de formă plat-cilindrica, cu teșit și un scor. Marmurarea este permisă pe suprafața tabletelor.

Grupa farmacologică„type="checkbox">

Grupa farmacologică

Agenți antimicrobieni pentru utilizare sistemică. Agenți care acționează asupra micobacteriilor. Medicamente antituberculoase. Etambutol.

Proprietăți farmacologice„type="checkbox">

Proprietăți farmacologice

Farmacologic.

Etambutol este un medicament antituberculos de linia a doua. Are efect bacteriostatic doar asupra M. tuberculosis, inclusiv tulpini rezistente la streptomicina, kanamicina, izoniazida, PAS si etionamida. Mecanismul de acțiune este asociat cu pătrunderea rapidă în celulă, unde metabolismul lipidic și sinteza ARN sunt perturbate; Ionii de magneziu și de cupru se leagă, iar structura ribozomilor și sinteza proteinelor sunt perturbate. Cu monoterapie, rezistența la etambutol se dezvoltă rapid. Activ numai împotriva bacteriilor care se divid intens.

Farmacocinetica.

După administrarea orală, aproximativ 80% din etambutol este absorbit. Consumul de alimente în același timp accelerează și îmbunătățește procesul de absorbție. Concentratia serica dupa administrare este proportionala cu doza administrata. Concentrația maximă de etambutol în sânge este atinsă după ora 2:00. Concentraţie medicamentîn serul sanguin scade în interval de 8:00 până la 50% și în 24 de ore - până la 10%. Etambutol se acumulează în celulele roșii din sânge; La 2:00 după administrare, concentrația de etambutol în eritrocite este de aproximativ 2 ori mai mare decât concentrația sa în plasma sanguină. Legarea proteinelor plasmatice este foarte dependentă de concentrație și variază de la 10 la 40%. Etambutolul pătrunde în lichidul cefalorahidian, laptele matern și prin placentă. Timpul de înjumătățire este de 3,3-3,5 ore. Etambutol este excretat predominant nemodificat, în principal prin urină și este eliminat complet după câteva zile. În primele 24 de ore, aproximativ 60% din doză este excretată prin urină. Aproape 10-20% se excretă în fecale sub formă de metaboliți inactivi (aldehidă, derivat al acidului dicarboxilic). Dacă funcția de excreție a rinichilor este afectată, etambutolul se poate acumula în organism.

Indicatii

Tratament diferite forme tuberculoză (numai în combinație cu alte medicamente antituberculoase).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului; nevrita optică, cataractă; retinopatie diabetică; boli inflamatorii gută oculară; situații de insuficiență renală severă în care este imposibil să se verifice starea vederii (stare severă, probleme mentale).

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Când utilizați medicamentul simultan cu alte medicamente, este posibil:

    cu medicamente antituberculoase – intensificarea efectelor medicamentelor antituberculoase. Pentru a trata tuberculoza în terapia complexă cu etambutol, puteți utiliza izoniazidă, acid para-aminosalicilic (PAS), streptomicina, cicloserina, pirazinamidă;

    cu ciprofloxacină, aminoglicozide, asparaginază, carbamazepină, preparate cu litiu, imipenem, metotrexat, chinină - efecte crescute și neurotoxicitate crescută a medicamentelor de mai sus;

    cu digitoxină - scăderea eficacității acestuia din urmă;

    cu disulfiram - concentrație crescută de etambutol și toxicitate crescută;

    cu pirazinamidă - efect sinergic asupra excreției acidului uric

    cu izoniazidă cu utilizarea simultană a ciclosporinei A - degradarea crescută a ciclosporinei A cu risc de respingere a transplantului;

    cu preparate din aluminiu și alte antiacide - se reduce absorbția etambutolului din tubul digestiv.

Etambutolul nu afectează metabolismul unor oligoelemente, în principal zinc.

Caracteristicile aplicației

Medicamentul este prescris numai în combinație cu alte medicamente antituberculoase.

Înainte de începerea și în timpul tratamentului cu etambutol, trebuie efectuată monitorizarea oftalmologică: examinarea fundului de ochi, presiunea intraoculară, refracția, câmpurile vizuale, acuitatea vizuală și percepția culorii (în special diferențierea roșu și verde, albastru și verde).

La pacienții cu insuficiență renală, monitorizarea oftalmologică trebuie efectuată zilnic.

Controlul oftalmologic se efectuează pentru fiecare ochi separat și pentru ambii ochi împreună, deoarece modificările acuității vizuale pot fi unilaterale sau bilaterale.

Este necesar să se informeze medicul cu privire la orice modificări ale funcției ochiului.

Dacă apar modificări ale funcției organelor vizuale, tratamentul cu etambutol trebuie întrerupt pentru a preveni atrofia nervului optic. Modificările vederii sunt de obicei reversibile după întreruperea tratamentului și dispar după câteva săptămâni, în unele cazuri după câteva luni. În cazuri excepționale, modificările vederii sunt ireversibile din cauza atrofiei nervului optic.

Pentru deficiențe de vedere, utilizați hidroxocobalamină sau cianocobalamină.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de etambutol trebuie redusă, deoarece medicamentul se acumulează în organism.

Tratamentul cu etambutol poate crește concentrația de urat din sânge, care este asociată cu o slăbire a excreției de acid uric de către rinichi.

Pacienții cu hiperuricemie trebuie să prescrie medicamentul cu prudență.

La începutul tratamentului, tusea poate crește și cantitatea de spută poate crește. Pentru a reduce aceste simptome, trebuie prescrise vitamine B și expectorante.

La pacienții care au luat anterior medicamente cu efecte tuberculostatice, rezistența bacteriană la etambutol se dezvoltă mai des.

Utilizarea pe termen lung sau repetată a etambutolului poate duce la dezvoltarea infecțiilor secundare. Dacă bănuiți o infecție, trebuie să consultați un medic.

Dacă simptomele tuberculozei nu dispar în 2-3 săptămâni sau dacă starea se agravează, se recomandă consultarea unui medic.

Este necesar să se termine întregul curs de tratament cu medicamentul, indiferent dacă simptomele sunt prezente sau absente, pentru a preveni recăderea sau dezvoltarea rezistenței.

Etanolîmbunătățește efect toxic etambutol pe organul vederii, așa că în timpul tratamentului ar trebui să evitați consumul de alcool.

Când efecte secundare este necesar să ajustați doza în direcția reducerii acesteia; dacă acest pas nu este posibil, treceți la administrarea intermitentă a medicamentului (din două zile sau de 2 ori pe săptămână).

Acest medicament conține croscarmeloză sodică 6,0 mg. Se recomandă prudență atunci când este utilizat la pacienții care urmează o dietă cu sodiu controlat.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii sau alăptării.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme.

În timpul perioadei de tratament, nu este permisă conducerea vehiculelor și angajarea în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii.

Instructiuni de utilizare si doze

Adulți și copii peste 13 ani.

Tratament primar: medicamentul este prescris la o doză de 15 mg/kg greutate corporală o dată pe zi.

Curs repetat de tratament: medicamentul este prescris în doză de 25 mg/kg o dată pe zi, apoi trece la administrarea medicamentului în doză de 15 mg/kg o dată pe zi.

În perioada în care pacientul utilizează medicamentul în doză de 25 mg/kg greutate corporală, se recomandă o examinare lunară de către un oftalmolog.

În caz de insuficiență renală funcțională, medicamentul este prescris în funcție de clearance-ul creatininei:

Maxim doza zilnica- 2 ani

Doza zilnică maximă pentru copii este de 1 g.

Durata tratamentului depinde de forma de tuberculoză și variază de la 6 la 12 luni.

Administrarea etambutolului după masă îi îmbunătățește tolerabilitatea.

Medicamentul este contraindicat copiilor sub 13 ani.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, lipsa poftei de mâncare, diaree, febră, cefalee, dezvoltarea tulburărilor neurologice, în special afectarea nervului optic, care duce la orbire, deteriorarea acuității vizuale sau manifestări crescute ale altor reacții adverse, amețeli, polinevrite, confuzie, cefalee, halucinații, depresie respiratorie, asistolie.

Tratamentul este simptomatic. Datorită absorbției rapide a medicamentului, imediat după administrare este necesară inducerea vărsăturilor sau spălarea stomacului și, de asemenea, prescrierea enterosorbanților. Efectuați monitorizare și măsuri de sprijin vital funcții importante organism, dacă este necesar, efectuați masuri de resuscitare. Indicate: diureza fortata, dializa peritoneala sau hemodializa. La reactii alergice este indicată utilizarea agenţilor de desensibilizare. În condiții amenințătoare, este indicată transfuzia de sânge, deoarece aceasta elimină și globulele roșii în care etambutol se acumulează în cantități semnificative. Nu există un antidot specific.

Reactii adverse

Din organul vederii: inflamație retrobulbară a nervului optic, neuropatie optică, scădere unilaterală sau bilaterală a acuității vizuale, inclusiv orbire ireversibilă, tulburări de vedere a culorilor (în principal verde și roșu), dezvoltarea scotomului central sau periferic, limitări ale câmpurilor vizuale, hemoragie retiniană. Apariția tulburărilor de vedere depinde de durata tratamentului și de bolile oculare anterioare sau existente.

Din sistemul respirator, organele cufăr si mediastin: infiltrate pulmonare cu sau fara eozinofilie, pneumonite, bronhospasm.

Din afară tract gastrointestinal: gust metalic în gură, greață, vărsături, dispepsie, arsuri la stomac, dureri abdominale, diaree, anorexie, disfuncție hepatică - creșterea activității transaminazelor hepatice, hepatită, icter, colită pseudomembranoasă (cu utilizare în comun cu rifampicina si izoniazida).

Din rinichi și sistemul urinar: creșterea nivelului de creatinine, creșterea nivelului de uree, nefrită interstițială.

Din afară sistem nervos: cefalee, ameteli, confuzie, dezorientare, halucinatii, convulsii, dezorientare, depresie, nevrita periferica - parestezii la nivelul membrelor, amorteala, pareza.

Din afară a sistemului cardio-vascular: pericardita, miocardita, hipotensiune arterială, tahicardie, vasculite.

Din partea sângelui și sistem limfatic: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, eozinofilie, limfadenopatie, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Din afară sistem imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții anafilactice și anafilactoide, șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell (necroliza epidermică toxică), vasculită.

Pachet

10 comprimate într-un blister, 5 blistere într-un ambalaj; 1000 de tablete în recipiente.

Etambutol

Denumire comună internațională

Etambutol

Forma de dozare

Tablete 400 mg

Compus

O tabletă conține

substanta activa - clorhidrat de etambutol 400 mg;

Excipienți: fosfat acid de calciu anhidru, amidon de cartofi, gelatina, stearat de calciu, talc, lauril sulfat de sodiu.

Descriere

Tabletele au formă rotundă, cu o suprafață cilindrică plată, albă sau albă cu crem sau alb cu o tentă gri, cu teșit pe două fețe și un scor pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antituberculoase. Etambutol.

Cod ATX J04AK02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Etambutol este rapid, aproape 80%, absorbit din tractul digestiv. Absorbția încetinește atunci când este luată simultan cu alimente. Prin urmare, trebuie luat cu 1 oră înainte sau după masă. Concentrația minimă inhibitorie este de 0,5 - 8,0 μg/ml. După administrarea orală a unei doze unice de 25 mg/kg greutate corporală, se atinge o concentrație maximă în ser de 5 mcg/ml după 2 până la 4 ore; după 24 de ore, concentrația este mai mică de 1 mcg/ml. 20 - 30% se leagă de proteinele plasmatice. Etambutol este metabolizat în ficat în derivați de acid dicarboxilic. Timpul de înjumătățire este de 3-4 ore, iar în caz de insuficiență renală se prelungește la 8 ore. În 24 de ore, mai mult de 50% din doza de medicament este excretată nemodificat în urină, iar 8 - 15% sub formă de metaboliți inactivi. Aproximativ 20 - 22% din doza inițială a medicamentului este excretată nemodificat în fecale. Etambutol traversează placenta. În sângele fetal, concentrația de etambutol este de aproximativ 30% din cea din sângele mamei.

Farmacodinamica

Etambutol are un efect bacteriostatic asupra microbacteriilor tuberculozei. Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu pătrunderea rapidă în celulă, unde metabolismul lipidelor și sinteza ARN sunt perturbate, se leagă ionii de magneziu și cupru; structura ribozomilor și sinteza proteinelor în celulele bacteriene sunt perturbate. Etambutol este utilizat în combinație cu alte medicamente anti-tuberculoză, deoarece rezistența la medicamente se dezvoltă rapid.

Indicatii de utilizare

    tuberculoza plămânilor și a altor organe (ca parte a terapiei combinate)

Instructiuni de utilizare si doze

Etambutol este utilizat pe cale orală o dată pe zi.

Etambutol este utilizat în faza intensivă (IP) a tratamentului pentru pacienți

Copii 400 mg pe zi cu o greutate de la 21 la 30 kg. Fluctuațiile admise ale dozei pentru copii sunt de 15-25 mg/kg.

Pentru boala renală, doza depinde de gradul de insuficiență renală, un indicator al căruia este clearance-ul creatininei.

În terapia complexă cu etambutol, se utilizează izoniazidă, pirazinamidă și rifampicină. Utilizați strict așa cum este prescris de medicul dumneavoastră.

Efecte secundare

    gust metalic în gură, lipsa poftei de mâncare, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, colită pseudomembranoasă (când sunt utilizate împreună cu rifampicină și izoniazidă)

    creșterea temperaturii corpului, frisoane

    leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie, limfadenopatie

    dureri de cap, amețeli, confuzie, halucinații, convulsii, depresie, dezorientare

    nevrita periferica (parestezie la extremitati, amorteala, pareza, mancarime), nevrita retrobulbara

    deteriorarea acuității vizuale, afectarea percepției culorilor (în principal verde și roșu), îngustarea câmpurilor vizuale centrale și periferice, hemoragii retiniene, apariția scotoamelor, în cazuri rare, este posibilă afectarea vederii ireversibile până la orbire.

    nivel crescut de acid uric în serul sanguin, simptome de diateză a acidului uric, nefrită interstițială

    cu utilizarea pe termen lung în doze mari, sunt posibile afectarea mușchiului inimii și dezvoltarea insuficienței cardiace (pericardită, miocardită, hipotensiune arterială, tahicardie).

  • tuse crescută, cantitate crescută de spută

    infiltrate pulmonare cu sau fără eozinofilie, pneumonite

    polineuropatii periferice

    activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, hepatită, icter

    dermatită, erupție cutanată, mâncărime, artralgie, febră, anafilaxie, eritem, exantem, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, bronhospasm, vasculită

    exacerbarea gutei

Contraindicatii

    sensibilitate crescută la drog

    inflamație a nervului optic, boli inflamatorii oculare

    cataractă

    retinopatie diabetică

    insuficiență renală cronică ( stadiu terminal)

  • tulburări mentale (etapa de exacerbare)

    sarcina, perioada de alaptare

    copilărie până la 12 ani

Interacțiuni medicamentoase

Hidroxidul de aluminiu reduce absorbția etambutolului din tractul digestiv. Etambutolul modifică metabolismul unor oligoelemente, în principal zinc. Cu izoniazidă, ftivazidă, metazidă, se observă o încetinire a dezvoltării rezistenței Mycobacterium tuberculosis. Cu izoniazidă, cu utilizarea simultană a ciclosporinei A - degradarea crescută a ciclosporinei A cu risc de respingere a transplantului. Cu medicamente antituberculoase - sporind efectele medicamentelor antituberculoase. Pentru a trata tuberculoza în terapia complexă cu etambutol, puteți utiliza izoniazidă, acid para-aminosalicilic (PAS), streptomicina, cicloserina, pirazinamidă. Atunci când interacționează cu digitoxina, eficacitatea acesteia din urmă scade.

Cu ciprofloxacină, aminoglicozide, asparaginază, carbamazepină, preparate cu litiu, imipenem, metotrexat, chinină, efectele sunt sporite și neurotoxicitatea medicamentelor de mai sus crește. Cu disulfiram există o creștere a concentrației de etambutol și a toxicității acestuia. Utilizarea concomitentă a etambutolului cu etionamidă nu este recomandată din cauza antagonism farmacologic(este mai bine să alternați medicamentele o dată la două zile). Cu pirazinamidă există un efect sinergic asupra excreției de acid uric. Alcoolul etilic mărește efectul negativ al etambutolului asupra organelor vizuale, așa că ar trebui să evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.

Etambutol poate crește concentrația de acid uric în ser; este necesar să se prescrie medicamente uricozurice în doze crescute. Eficacitatea etambutolului este redusă odată cu utilizarea concomitentă de spermină, spermidină și magneziu. Posibil fals rezultate pozitiveîn diagnosticul tumorilor suprarenale în interacțiunea etambutolului cu fentolamină în ser.

Instrucțiuni Speciale

La începutul tratamentului, tusea poate crește și cantitatea de spută poate crește.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de etambutol trebuie redusă din cauza acumulării medicamentului în organism.

Dacă apare tulburări de vedere, etambutol trebuie oprit imediat pentru a preveni atrofia nervului optic. Modificările vederii sunt de obicei reversibile, dispărând după întreruperea tratamentului în câteva săptămâni și, în unele cazuri, în câteva luni. În cazuri excepționale, modificările vederii sunt ireversibile din cauza atrofiei nervului optic. Pentru deficiențe de vedere, utilizați hidroxicobalamină sau cianocobalamină.

În ciuda absenței deficienței de vedere la copii, tratamentul copiilor cu etambutol nu este recomandat, deoarece este aproape imposibil să se determine deficiența vizuală la ei. Doar copiii cu vârsta peste 12 ani pot fi tratați cu etambutol, sub rezerva măsurilor de precauție de control.

Tratamentul cu etambutol poate crește concentrația de urat din sânge, care este asociată cu o slăbire a excreției de acid uric de către rinichi.

La pacienții care au luat anterior medicamente cu efect tuberculostatic, rezistența bacteriană la etambutol se dezvoltă mai des.

Utilizarea pe termen lung sau repetată a etambutolului poate duce la dezvoltarea infecțiilor secundare. Dacă bănuiți o infecție, trebuie să consultați un medic.

Dacă simptomele tuberculozei nu dispar în 2-3 săptămâni sau starea se agravează, se recomandă consultarea unui medic.

Este necesar să se finalizeze întregul curs de tratament, indiferent dacă simptomele sunt prezente sau absente, pentru a preveni recăderea sau dezvoltarea rezistenței.

Alcoolul etilic sporește efectul toxic al etambutolului asupra organelor vizuale, așa că ar trebui să evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.

Dacă apar reacții adverse, este necesară ajustarea dozei în direcția reducerii acesteia; dacă acest pas nu este posibil, treceți la utilizarea intermitentă a medicamentului (din două zile sau de 2 ori pe săptămână).

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și/sau potențial periculosmecanisme.

Datorită posibilității de deficiență vizuală (acuitate vizuală redusă, câmpuri vizuale limitate, tulburări de vedere a culorilor în raport cu verde și roșu), în timpul tratamentului cu etambutol, nu trebuie să folosiți mașini sau să întrețineți echipamentul mecanic în mișcare.

Supradozaj

Simptome Dezvoltarea tulburărilor neurologice, afectarea nervului optic (poate să apară orbire), deteriorarea acuității vizuale sau manifestări crescute ale altor reacții adverse, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, febră, cefalee, amețeli, confuzie, halucinații, polinevrite, depresie respiratorie, asistolă.

Tratament. Nu există un antidot specific, tratamentul este simptomatic. Datorită absorbției rapide a medicamentului, imediat după administrare este necesară inducerea vărsăturilor sau spălarea stomacului și, de asemenea, prescrierea enterosorbanților. Monitorizați și luați măsuri pentru susținerea funcțiilor vitale ale organismului și, dacă este necesar, efectuați măsuri de resuscitare. Este indicata diureza fortata, dializa peritoneala sau hemodializa. Pentru reacțiile alergice este indicată utilizarea agenților de desensibilizare. În condiții amenințătoare, este necesară o transfuzie de sânge pentru a elimina celulele roșii din sânge unde se acumulează etambutol.

Formular de eliberare

Se pun 10 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil sau folie similară de import și folie de aluminiu lăcuită imprimată sau una similară de import.

Derivat sintetic al etilendiaminei – are un efect antibacterian specific împotriva Mycobacterium tuberculosisȘi Mycobacterium bovis, precum și unele specii atipice (oportuniste, netuberculoase) de micobacterii. Nu prezintă activitate împotriva altor bacterii, precum și împotriva virușilor și ciupercilor. Acționează bacteriostatic. Este activ împotriva micobacteriilor rezistente la alte medicamente antituberculoase, prin urmare este un agent de linia a doua. Stabilitate primară M. tuberculozaȘi M. bovis la etambutol se observă foarte rar, rezistența secundară se dezvoltă lent. Poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente antituberculoase.
După administrarea orală, aproximativ 80% din etambutol este absorbit. Consumul de alimente în același timp accelerează și îmbunătățește procesul de absorbție. Concentrațiile serice după administrarea orală sunt proporționale cu doza administrată. Concentrația maximă de etambutol în sânge este atinsă după aproximativ 2 ore și este de 4-5 mcg/ml pentru o doză de 25 mg/kg corp și 8-9 mcg/ml pentru o doză de 50 mg/kg. Concentrația medicamentului în serul sanguin scade în 8 ore până la 50% și în 24 de ore - până la 10%. Etambutol se acumulează în celulele roșii din sânge; La 2 ore după administrarea orală, concentrația de etambutol în eritrocite este de aproximativ 2 ori mai mare decât concentrația sa în plasma sanguină. Legarea proteinelor plasmatice este foarte dependentă de concentrație și variază de la 10 la 40%. Etambutolul pătrunde în lichidul cefalorahidian, prin placentă și în laptele matern. Timpul de înjumătățire este de 3,3-3,5 ore Etambutol este excretat predominant nemodificat, în principal prin urină; eliminarea completă are loc după câteva zile. În primele 24 de ore, aproximativ 60% din doza administrată este excretată prin urină. Aproximativ 10-20% se excretă în fecale sub formă de metaboliți inactivi (aldehidă, derivat al acidului dicarboxilic). Dacă funcția de excreție a rinichilor este afectată, etambutolul se poate acumula în organism.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Etambutol

Formele pulmonare și extrapulmonare de tuberculoză (utilizate numai în combinație cu alte medicamente antituberculoase); infectii cauzate de micobacterii atipice sensibile.

Utilizarea medicamentului Etambutol

Ca parte a terapiei combinate. Se prescrie în regim continuu - o dată pe zi în doză de 25 mg/kg sau în regim intermitent - în doză de 30-40 mg/kg de 3 ori pe săptămână. Când procesul tuberculozei este stabilizat, se prescrie o doză de 15 mg/kg/zi. La fel de metoda alternativa etambutol este prescris în doză de 15 mg/kg/zi pe toată durata tratamentului. Administrarea etambutolului după masă îi îmbunătățește tolerabilitatea. Durata tratamentului depinde de forma de tuberculoză și de regimul de tratament utilizat și variază de la 6 la 12 luni.

Contraindicații la utilizarea medicamentului Etambutol

Absolut - hipersensibilitate la etambutol, afectarea nervului optic, stare după nevrita optică, insuficiență renală severă. Relativ - vârsta sub 10 ani, retinopatie diabetică, insuficiență renală (este necesară ajustarea dozei).

Efectele secundare ale medicamentului Etambutol

Nevrita optică (unilaterală sau bilaterală, manifestată prin afectarea percepției culorilor roșii și verzi, îngustarea câmpurilor vizuale, acuitatea vizuală până la orbire completă), hemoragie retiniană; amețeli, cefalee, stare generală de rău, confuzie, halucinații, dezorientare, parestezii, polinevrite periferice, rareori - reacții de hipersensibilitate (erupții cutanate, mâncărimi, leucopenie, febră, tahicardie, artralgii, vasculite, în cazuri izolate - Stevens-Johnson, sindroame Lyell și șoc filactic. ), anorexie, arsuri la stomac, vărsături, diaree, gust metalic în gură, dureri abdominale, icter, disfuncție hepatică tranzitorie, activitate crescută a transaminazelor serice, în unele cazuri - nefrită interstițială, leucopenie, trombocitopenie, clearance-ul scăzut al acidului uric și atac acut de guta. Efectele secundare sunt mai probabil să se dezvolte la pacienții vârstnici, pacienți diabetul zaharat, pacienți cu insuficiență renală și alcoolism cronic.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Etambutol

Dacă apare afectarea vederii, tratamentul cu etambutol trebuie întrerupt imediat pentru a preveni atrofia nervului optic. În cele mai multe cazuri, tulburările sunt reversibile dacă sunt depistate suficient de devreme. Pentru deficiențe de vedere, este indicată utilizarea hidroxicobalaminei sau cianocobalaminei. Restaurarea vederii are loc de obicei în câteva săptămâni sau luni, în cazuri rare în decurs de un an sau mai mult, în unele cazuri modificările sunt ireversibile. Nevrita optică și gradul de scădere a acuității vizuale depind de doza și durata de utilizare a etambutolului, cu toate acestea, au existat cazuri de tulburări de vedere (chiar și orbire) după administrarea etambutolului, chiar și în doze mici.
Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se efectueze un examen oftalmologic, inclusiv determinarea acuității vizuale, capacitatea de a distinge culorile (în special diferențierea între roșu și verde, albastru și verde), testarea câmpului vizual, măsurarea presiunii intraoculare și examinarea fundului de ochi. Pe întreaga perioadă de tratament cu etambutol, medicul oftalmolog trebuie să efectueze o examinare de urmărire la fiecare 2-4 săptămâni. La pacienții cu insuficiență renală, monitorizarea oftalmologică trebuie efectuată săptămânal. Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se avertizeze pacientul cu privire la posibila deteriorare a vederii și dezvoltarea posibilelor efecte secundare (de exemplu, dificultăți de citire a ziarelor, diferențierea roșu, verde și culorile albastre), despre care trebuie să informeze medicul. Dacă apar astfel de efecte, tratamentul trebuie întrerupt imediat. Dacă apare o deficiență de vedere, este imperativ să refuzați tratament suplimentar etambutol.
Până în prezent, nu au existat cazuri de efecte negative asupra fătului sau de apariție a simptomelor de intoxicație la nou-născuții ale căror mame au luat etambutol în timpul sarcinii. Într-un caz, însă, s-a bănuit că etambutol, care a fost prescris în combinație cu izoniazida în timpul sarcinii, a provocat dezvoltarea unui neoplasm al tractului digestiv.
Atunci când se prescrie etambutol la pacienții cu gută sau hiperuricemie, trebuie avută precauție extremă.
Înainte și în timpul tratamentului cu etambutol, trebuie monitorizată starea funcțională a rinichilor și a ficatului.

Interacțiuni medicamentoase Etambutol

Hidroxidul de aluminiu și antiacide similare interferează cu absorbția etambutolului în tractului digestiv, prin urmare, acestea nu trebuie luate în același timp cu etambutol. Etambutolul și pirazinamida acționează sinergic asupra excreției acidului uric. Sub influența etambutolului, eficacitatea digitoxinei poate scădea. Tratamentul combinat cu etambutol și izoniazidă cu utilizarea simultană a ciclosporinei A duce la o degradare crescută a ciclosporinei A cu risc de respingere a transplantului. Cu tratamentul simultan cu disulfiram, este posibilă creșterea concentrației de etambutol în serul sanguin și creșterea toxicității. Alcoolul etilic sporește efectul toxic al etambutolului asupra organului de vedere, așa că ar trebui să evitați consumul de alcool în timpul perioadei de tratament.

Supradozaj cu etambutol, simptome și tratament

Cel mai probabil dezvoltarea tulburărilor neurologice, în special afectarea nervului optic și, ca urmare, - orbire, pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree, febră, cefalee, amețeli, confuzie și halucinații, depresie respiratorie și asistolie.
Nu există un antidot specific; Tratamentul este simptomatic. Ca urmare a absorbției rapide a substanței, inducerea vărsăturilor sau lavaj gastric, precum și administrarea cărbune activ Este recomandabil numai imediat după administrarea etambutolului. Efectuați monitorizarea și măsurile de menținere a funcțiilor vitale ale organismului și, dacă este necesar, efectuați măsuri de resuscitare. Sunt indicate diureza fortata, dializa peritoneala sau hemodializa. În condiții amenințătoare, este indicată transfuzia de sânge, deoarece aceasta elimină și globulele roșii în care etambutol se acumulează în cantități semnificative.

Lista farmaciilor de unde puteți cumpăra etambutol:

  • Saint Petersburg