Клавулановая кислота влияние на печень. Клавулановая кислота (Clavulanic acid). Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Клавулановую кислоту впервые обнаружили в 1974-1975 годах в Великобритании. Ее вырабатывают бактерии Streptomyces clavuligerus . Химически она представляет собой бициклический бета-лактам, не содержащий ни пенициллинового, ни цефалоспоринового ядра. Клавулановая кислота активна против некоторых бактерий, в том числе, хламидий, нейссерий, стрептококков, . Однако ее не используют в качестве самостоятельного антибиотика. Важнейшее свойство клавулановой кислоты - способность ингибировать бета-лактамазы. Это ферменты, защищающие бактерии от действия . Они разрушают бета-лактамы до того, как они успевают повредить клеточную стенку бактерий. Именно бета-лактамазы обеспечивают резистентность бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Их вырабатывают как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Клавулановую кислоту применяют в комбинации с бета-лактамами. С их помощью лечат менингиты, эндокардиты, сепсис, бронхиты и пневмонии, перитониты, бактериальные заболевания почек, мочевыводящих путей и половой системы, инфекции кожи. Кроме того, комбинированные средства используют и для профилактики заболеваний, например, перед хирургическими операциями. Из них наиболее известен «Амоксиклав» («Панклав», «Аугментин», «Верклав», «Амовикомб»), содержащий амоксициллин. В ветеринарии «Амоксиклав» используют для лечения инфекций у собак и кошек, а также свиней, овец, коров и птицы. Его нельзя применять для кроликов, хомяков, морских свинок и кур-несушек, яйца которых предназначены в пищу.

Помимо снижения активности бета-лактамаз клавулановая кислота усиливает иммунный ответ на инфекцию, что повышает эффективность комбинированных препаратов. Так, в исследованиях пенициллин-резистентного золотистого стафилококка амоксициллин снижал степень его фагоцитоза - поглощения и переваривания бактерий клетками иммунной системы. Добавление клавулановой кислоты напротив, стимулировало этот процесс. Однако это верно только для бактерий, резистентных к бета-лактамам: исследования на штаммах, не вырабатывающих бета-лактамазы, не выявили значимых различий в интенсивности фагоцитоза под действием амоксициллина отдельно и его комбинации с клавулановой кислотой.

При оральном поступлении клавулановая кислота всасывается в пищеварительном тракте и затем быстро выводится с мочой. Из тканей она также выводится быстро, в том числе, после инъекций. В небольших количествах клавулановая кислота выделяется с молоком.

Клавулановую кислоту используют в комбинации с другими лекарственными средствами. Поэтому побочные эффекты обычно рассматривают для препарата в целом, а не для отдельных веществ. Комбинированную терапию бета-лактамами и клавулановой кислотой связывают с повышенным риском развития холестаза и лекарственных гепатитов, возникающих в процессе или вскоре после лечения. Эти состояния обычно не угрожают жизни. Известны случаи аллергических реакций, вызванных клавулановой кислотой.

ЛД50 клавулановой кислоты для крыс и мышей превышает 2000 мг/кг массы тела, что означает небольшую токсичность для млекопитающих. При отравлениях этим веществом наблюдаются тошнота, диарея и боли в животе. В редких случаях помимо этих симптомов отмечали сыпь, гиперактивность или сонливость. Клавулановая кислота не проявляет генотоксичных и канцерогенных свойств. Однако эксперименты на крысах и мышах показали ее репродуктивную токсичность.

В Евросоюзе максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции животного происхождения ограничены законодательно. Так, в свинине, говядине и жире этих животных не должно присутствовать более 100 мкг/кг этого вещества. Содержание клавулановой кислоты в свиной и говяжьей печени не должно превышать 200 мкг/кг, в почках - 400 мкг/кг, в коровьем молоке - 200 мкг/кг. В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни клавулановой кислоты в пищевой продукции не установлены.

Литература

1. Амоксициллин + Клавулановая кислота. Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Clavulanic acid. PubChem.
3. Clavulanic Acid. Summary Report (2). Committee For Veterinary Medicinal Products. EMEA/MRL/776/01-FINAL. February 2001
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. A review of the antimicrobial activity of clavulanate. J Antimicrob Chemother. 2003 Jul;52(1):18-23. Epub 2003 May 29.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Effects of a short-course of amoxicillin/clavulanic acid on systemic and mucosal immunity in healthy adult humans. Int Immunopharmacol. 2005 May;5(5):917-28.
6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hypersensitivity to clavulanic acid in children. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав таблетки - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

Торговое название

Амоксиклав ®

Группировочное название

Лекарственная форма

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ : J01CR02.

Фармакологические свойства

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Люди часто сталкиваются с бактериальными инфекциями, которые представляют опасность для человека. При появлении таких заболеваний надо немедленно приступить к их устранению. Среди средств, которые эффективно борются с бактериальными патологиями, выделяют «Амоксициллин». Прежде чем использовать такое комбинированное средство, надо разобраться с инструкцией по применению «Амоксициллина» и клавулановой кислоты.

Каждый человек, который собирается в будущем пользоваться препаратом для терапии инфекционных болезней, должен определить, из чего он изготавливается.

При создании лекарственного средства комбинируется сразу два действующих компонента. Первое вещество - натриевый амоксициллин, а второе - калиевый клавуланат. Стоит отметить, что из этих компонентов также изготавливают лекарство «Экоклав Плюс».

Лекарство выпускается в различных формах, с которыми лучше ознакомиться заранее. В аптеках продаются таблетки в пленочной оболочке, а также порошок для создания суспензии или инъекционного раствора.

Фармакологические свойства

При ознакомлении с особенностями «Амоксициллина» с клавулановой кислотой следует разобраться с их фармакологическими свойствами. Это поможет разобраться с воздействием препарата на организм человека.

Фармакодинамика

Такое комбинированное средство отличается бактерицидным действием, с помощью которого устраняются возбудители болезни. Особо эффективен препарат при борьбе с грамположительными бактериями, к которым относят лактамазы и штаммы.

Фармакокинетика

При использовании лекарства его основные компоненты быстро проникают в организм. Благодаря этому эффект от приема проявляется в течение часа. За выведение лекарства отвечают почки, которые полностью очищают организм за 4-5 часов.

Показания к применению

Прежде чем воспользоваться любым лекарственным средством, нужно определить сферу его применения. Амоксициллин с кислотой применяют для борьбы с болезнями инфекционного характера, которые появились из-за воздействия бактерий на организм. Чаще всего средство используют для устранения респираторных болезней, однако есть и другие патологии, которые можно им вылечить. К ним относят:

• поражения дыхательных путей и органов дыхания;
• кожно-инфекционные болезни;
• гинекологические или урологические патологии;
• поражения костной ткани.

Также препаратом регулярно пользуются, чтобы избавиться от симптомов заболеваний, поражающих мочеполовые органы:

• уретрит;
• цистит;
• сальпингит;
• простатит.

Как правильно и в каких дозах применяют лекарство?

Необходимо заранее разобраться с нюансами применения бактерицидного препарата. Для этого придется отдельно рассмотреть каждый способ его использования.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Часто для терапии используют препарат, выпускаемый в форме таблеток. Ежедневно пьется по три таблетки после или до еды. Продолжительность терапии зависит от особенностей заболевания и возможных осложнений.

Порошок для приготовления суспензии

Суспензию используют при лечении новорожденных и деток младше десяти лет. Раствор, приготовленный из порошка, принимается внутрь после еды. Надо ознакомиться с оптимальной дозировкой, так как она напрямую зависит от возраста ребеночка. Суточная доза деток до года составляет 25 мг/кг, от года до трех лет - 35 мг/кг, от трех до десяти лет - 40 мг/кг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Не стоит самостоятельно заниматься введением инъекционного раствора, так как этим должен заниматься медицинский персонал. Точную дозировку препарата определяет врач, исходя из поставленного диагноза и самочувствия пациента.

Последствия передозировки

Если во время терапии не соблюдать правильную дозировку, могут появиться определенные осложнения. Из-за применения лекарства в больших дозах появляются проблемы со сном, которые приводят к бессоннице. Также пациенты, столкнувшиеся с передозировкой, жалуются на судороги, нервные расстройства, головокружения и нарушения водно-электролитного баланса.

Злоупотребление лекарственным средством сопровождается кристаллурией амоксициллина, что приводит к развитию почечной недостаточности. Все перечисленные симптомы очень опасны, и поэтому при передозировке препаратом сразу обращаются за помощью к врачу.

Возможные нежелательные эффекты

Не секрет, что после применения лекарств могут появиться побочные эффекты, которые нарушают работу некоторых систем организма.

Желудочно-кишечный тракт

Проблемы с системой пищеварения проявляются в виде желтухи, диареи, рвоты и тошноты. Иногда у пациентов развивается колит геморрагического типа и гепатит.

Органы кроветворения

Люди жалуются на тромбоцитоз, гемолитическую анемию и лейкопению. Также появляются симптомы тромбоцитопении и эозинофилии.

Центральная нервная система

Из-за неправильного применения «Амоксициллина» с клавулановой кислотой могут возникнуть проблемы с ЦНС. К ним относят тревожность, депрессии, гиперактивность.

Аллергии

Аллергические реакции относятся к наиболее распространенным побочным эффектам препарата. Они проявляются в виде отечности, крапивницы и дерматита.

Влияние на способность управлять механизмами

Лекарство негативно сказывается на управлении механизмами, только если принимать его в больших дозах.

Противопоказания к применению препарата

Перед применением лекарства обязательно изучают его противопоказания. Это поможет разобраться, в каких случаях им нельзя пользоваться. «Амоксициллин» противопоказан пациентам, у которых аллергия на любой из компонентов препарата. Также врачи не советуют принимать средство людям с лимфолейкозом и мононуклеозом инфекционного типа.

Использование средства при нарушениях функции почек или печени

Люди, у которых имеются проблемы с работой печенки или почек, должны с осторожностью пользоваться «Амоксициллином». При таких заболеваниях замедляется выведение компонентов лекарства из организма, что часто приводит к передозировке. Поэтому чтобы обезопасить себя от осложнений, рекомендуется принимать лекарство в уменьшенных дозах. Также между каждым приемом средства придется делать перерыв длительностью в 10-12 часов.

Особые указания лекарства

Каждый, кто планирует пользоваться тем или иным лекарством, должен ознакомиться с особыми указаниями к его применению.

Применение в детском возрасте

Амоксициллин и клавулановую кислоту используют для лечения детей от трех месяцев. При этом используются не таблетки, а порошок для приготовления сиропа.

При беременности и лактации

Беременным девушкам лучше воздержаться от использования этого средства, так как это может привести к развитию энтероколита у младенца. Однако некоторые девушки все равно пользуются препаратом после предварительной консультации с врачом.

Применение в пожилом возрасте

Никаких ограничений по приему лекарства для людей в пожилом возрасте нет. Поэтому при лечении они должны соблюдать обычную дозировку для взрослых.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Известно, что препарат можно совмещать с другими медикаментами и использовать его при комплексной терапии. Однако перед этим надо определить его совместимость с лекарствами.

«Амоксициллин» нельзя применять вместе со слабительными, глюкозамином и антацидами. Эти средства понижают абсорбцию препарата и уменьшают его эффективность. Чтобы повысить терапевтический эффект таблеток или инъекций, их надо совмещать с антикоагулянтами.

С алкоголем «Амоксициллин» несовместим, и поэтому во время терапии пить спиртное нельзя.

Условия продажи лекарства

Чтобы приобрести «Амоксициллин», придется обратиться к врачу для проведения диагностических процедур. После подтверждения диагноза доктор сможет определиться с лечением и выписать рецепты для покупки нужных медикаментов. Без рецепта врача приобрести препарат в аптеке нельзя.

Сроки и условия хранения

С правилами хранения медикаментов в домашних условиях должен ознакомиться каждый, так как это продлит срок годности лекарств. «Амоксициллин» в виде таблеток должен храниться в слабо освещенном месте при температуре 15-25 градусов.

Под солнечными лучами таблетки хранить противопоказано, так как из-за яркого освещения меняются свойства препарата.

Приготовленные инъекционные растворы лучше всего хранятся в холодильнике при температуре 1-2 градуса тепла.

Аналоги препарата «Амоксициллин» + клавулановая кислота

Пациенты, которым нельзя лечиться «Амоксициллином», пользуются аналогичными средствами. Среди них можно выделить Амоксиклав, который обладает такими же фармакологическими свойствами. Этот препарат помогает избавиться от обостренного отита, хронического бронхита и пневмонии. «Амоксиклав» принимают два раза в день в количестве 200-300 мг.

Заключение

«Амоксициллин» с клавулановой кислотой считается отличным комбинированным средством против бактериальных болезней. Перед применением такого лекарства лучше ознакомиться с его показаниями, фармакологическими свойствами и сроками хранения.

Антибиотики широкого спектра воздействия предназначены для подавления патогенной микрофлоры, проникшей в организм пациента. К часто назначаемым препаратам относится «амоксициллин клавулановая кислота». Специалисты считают, что медикамент является достаточно безопасным и оказывает щадящее воздействие на заболевшего. Лекарство является полусинтетическим, пенициллиносодержащим веществом.

Общие сведения

Основной состав медикаментозного средства представлен двумя активными ингредиентами:

• Амоксициллином;
• Клавулановой кислотой.

Заводы-изготовители выпускают медикаменты в разнообразных формах:

1. Сиропообразной;
2. Суспензионной;
3. Капельной;
4. Порошкообразной;
5. Таблетированной.

Активные ингредиенты, входящие в основную структуру, содержатся в различных объемах:

• По 250 и 125 мг;
• По 500 и 125 мг;
• По 875 и 125 мг.

Связаны со степенью тяжести развития недуга, препарат назначается с разными уровнями дозировок.

Разрешения и запреты на использование

Лекарственное средство часто назначается при определенных видах поражений:

• Абсцессах легких;
• Бронхитах;
• В качестве мер профилактики в хирургической практике;
• Вагинитах бактериального характера;
• Воспалениях среднего уха;
• Воспалениях цервикального канала;
• Гонорейной инфекции;
• Дерматозах со вторичным инфицированием;
• Импетиго;
• Инфекциях на раневых поверхностях;
• Мягких шанкрах;
• Остеомиелитах;
• Пельвиоперитонитах;
• Пиелитах;
• Пиелонефритах;
• Пневмониях;
• Послеродовых вариантах септических поражений;
• Присоединившихся инфекциях в послеоперационном периоде;
• Простатитах;
• Рожистых воспалениях;
• Сальпингитах;
• Сальпингоофоритах;
• Самопроизвольный лихорадочный аборт;
• Синуситах;
• Тонзиллитах;
• Тубоовариальных абсцессах;
• Уретритах различной этиологии;
• Флегмонах;
• Циститах;
• Эмпиемах плевральных тканей;
• Эндометритах.

Прием лекарственного препарата запрещается при определенных условиях:

1. Высокой чувствительности по отношению к активным ингредиентам, входящим в состав медикамента;
2. Мононуклеозах инфекционной этиологии;
3. Фенилкетонурии;
4. Желтухе;
5. Расстройствах функциональности печени, вызванных введением аналогичных фармакологических препаратов.

Повышенная осторожность при назначениях требуется при терапии заболеваний в периоды вынашивания, выкармливания младенца, при имеющейся недостаточной функциональности печени в тяжелых формах, при отдельных болезнях пищеварительного отдела.

Негативные реакции

При назначении «амоксициллин клавулановой кислоты» возможно проявление различных побочных воздействий на организм заболевшего.

Пищеварительный отдел:

• Гастродуоденит;
• Гепатиты;
• Глоссит;
• Диарея;
• Желтуха холестатического типа;
• Изменение оттенка зубной эмали на темные цвета;
• Колиты геморрагического и псевдомембранозного варианта – их появление может обуславливаться терапией искомым препаратом;
• Недостаточность функциональности печени, особенно в пожилом возрастном периоде у мужского пола, при пролонгированной терапии;
• Повышенная активность печеночных ферментов;
• Стоматит;
• Подташнивание с переходом во рвоту;
• Черноватый оттенок языка;
• Энтероколиты.

1. Обратимое увеличение протромбированного периода;
2. Удлинение периода кровотечения;
3. Тромбоцитопении;
4. Тромбоцитозы;
5. Эозинофилия;
6. Снижение количества лейкоцитов;
7. Агранулоцитозы;
8. Гемолитический тип анемического расстройства.

• Головные боли;
• Повышенная активность;
• Головокружения;
• Необоснованная тревожность;
• Изменение стандартного поведения;
• Судорожный синдром.

Аллергические проявления:

• Аллергический тип васкулита;
• Анафилактическое шоковое состояние;
• Ангионевротическая отечность;
• Высыпания эритематозного вида;
• Красноватые папулы на кожных покровах;
• Мультиформная экссудативная эритема;
• Острая фаза генерализованного экзантематозного папулеза;
• Симптоматические проявления, подобные сывороточной болезни;
• Экссудативная эритема злокачественного характера – симптом Стивенса – Джонсона;
• Эксфолиативный подтип дерматита.

Прочие проявления:

1. Развитие вторичного подзаражения патогенной микрофлорой;
2. Интерстициальный нефрит;
3. Появление кристаллов солей в моче;;
4. Присутствие частиц крови в урине;
5. Кандидамикоз.

Местные микрореакции организма могут проявлять в точках внутривенного введения в виде флебитов.

Амоксициллин Клавулановая кислота инструкция по применению

Фармакологическое средство вводится в организм пациента двумя способами – внутривенно или перорально. Необходимые объемы препарата устанавливаются с учетом общего состояния организма, данных лабораторных исследований и степени поражения. Все дозировки рассчитываются по отношению к амоксициллину.

Пероральное введение

Малышам до 12-летнего возраста медикамент назначается в форме капель, суспензии или сиропа для перорального употребления. Разовое количество соответствует возрастному периоду:

• До первого квартала жизни – по 30 мг на кг массы тела в день;
• После 3 месяцев – по 25 мг на кг веса, дважды в 24 часа или по 20 мг на кг, трижды в сутки (расчет на легкую степень поражения);
• После первого квартала с тяжелым вариантом болезни – по 45 мг на кг два раза в день или по 40 мг на кг трижды в течение суток.

Максимальное количество разрешенного объема «Амоксициллина» составляет 45 мг на кг веса ребенка, «Клавулановой кислоты» — 10 мг на кг массы тела.

После 12 лет и взрослому населению (общая масса тела превышает 40 килограммов) препарат назначается в пропорциях:

1. При легких поражениях – по 500 мг дважды в день или по 250 мг три раза в сутки;
2. При сложных течениях недуга – 875 мг дважды в день или по 500 мг три раза в сутки.

Наивысшая одномоментная мера для взрослого населения и малышей после 12 лет «Амоксициллина» включает 6 г, «Клавулановой кислоты» — 600 мг.

В случаях проблем с проглатыванием жидкости и твердых веществ у лиц старшего возраста, им рекомендуется использовать суспензии.

При изготовлении сиропов, суспензии и капель основным растворителем является питьевая чистая вода.

Введение в вены

Производится в соответствии с возрастом:

• Для взрослого и подросткового периода (больше 12 лет) назначается по 1 г трижды в сутки, разрешается в отдельных вариантах четырехразовое введение;
• Малышам после первых трех месяцев – по 25 мг на кг веса тела, трижды (облегченные варианты недугов) или четыре раза в день при тяжелых формах болезней;
• До первого квартала жизни – при недоношенности или в перинатальном периоде – по 25 мг на кг, дважды, или в послеперинатальном – по 25 мг на кг трижды в день.

Средняя продолжительность терапевтического воздействия – до двух календарных недель, при воспалительных явлениях в области среднего уха – до 10 суток.

Профилактические мероприятия

Назначение средства для предотвращения возникновения послеоперационных процессов (при манипуляциях, занимающих не менее часа) проводится в момент вводной анестезии в дозировке по 1 г (внутривенно). При высоком риске возможного подзаражения разрешатся проводить манипуляцию на протяжении нескольких суток.

Заболевшим, которым проводится гемодиализ, имеют собственные объемы назначенных медикаментов:

1. Перорально — по 250 или 500 мг единомоментно;
2. В вены – по 500 мг вещества.

В момент манипуляции и после ее окончания вводится дополнительно по одной дозе лекарственного вещества.

Передозирование

• Тошнота с переходом во рвоту;
• Диарея;
• Нарушения в водно-электролитном балансе – как результат обезвоживания организма из-за рвоты, диареи;
• Нейротоксические реакции;
• Тромбоцитопения.

Последние исчезают после отмены фармакологического средства и имеют обратимый характер.

При обнаружении признаков отравления к больным применяются

1. Промывание желудка;
2. Введение активированного угля;
3. Солевые слабительные;
4. Корректировка водно-электролитного баланса;
5. Гемодиализ.

Сразу же после возникновения передозировки, пациента необходимо доставить в медицинское учреждение, для оказания профессиональной помощи.

Возможное взаимодействие

При проведении лечения «амоксициллин клавулановой кислотой» возможно вступление медикамента в реакцию с иными препаратами:

1. Антациды, слабительные, аминогликозиды и «Глюкозамин» при совмещении с исходным веществом вызывает замедление и снижение всасывания активных ингредиентов;
2. Аскорбиновая кислота, принятая одновременно, повышает абсорбцию;
3. Макролиды, хлорамфениколы, линкозамиды, сульфаниламиды, препараты тетрациклинового ряда при одновременном введении проявляют антагонистическое воздействие;
4. Антикоагулянты непрямого типа повышают свою эффективность, при этом возникает подавление полезной микрофлоры в кишечнике, снижение синтеза витамина К и протромбинового индекса;
5. Полезное воздействие пероральных противозачаточных, этинилэстрадиола значительно снижается;
6. Фармакологические средства, при переработке которых производится ПАБК, снижают свой спектр воздействия, что может вызвать образование спонтанных кровотечений;
7. Диуретические препараты и медикаменты-блокаторы кальциевой секреции повышают общую концентрацию исходного вещества.

Перед использованием лекарства, необходимо сообщить лечащему доктору обо всех ранее прописанных препаратах – во избежание появления непредусмотренных реакций и развития осложнений.

Особенности использования

Терапевтический курс проводится под постоянным контролем функциональности систем кроветворения, печени и почек. Чтобы уменьшить риск развития патологий в системе ЖКТ, медикаментозное средство принимается исключительно в момент принятия пищи.

При постепенном развитии резистентности патогенной микрофлоры к активным ингредиентам может начаться развитие вторичное подзаражение патогенными микроорганизмами. Она требует проведения специализированной противобактериальной терапии. В отдельных вариантах могут фиксироваться ложные анализы при определении количества глюкозы в урине.

Приготовленную в домашних условиях суспензию требуется хранить в холодильном шкафу до одной недели, не допуская замораживания.

В моменты употребления медикаментозного вещества «амоксициллин клавулановая кислота» употребление любых алкогольных и слабоалкогольных напитков строго запрещено.

Этиловый спирт обладает мочегонным действием и ослабит терапевтические эффекты от лечения. Алкоголь способен вызвать различные осложнения при проведении терапии искомым медикаментом.

Аналогичные препараты

При имеющихся противопоказаниях или возникших побочных эффектах, средство заменяется на подобные лекарства, с тем же терапевтическим эффектом. Среди распространенных типажей отмечают:

• «Амовикомб»;
• «Амоксиван»;
• «Амоксициллина тригидрат+Клавуланат калия»;
• «Ранклав»;
• «Рапиклав»;
• «Арлет»;
• «Бактоклав»;
• «Верклав»;
• «Ликлав»;
• «Фибелл»;
• «Флемоклав Солютаб»;

Стоимость медикамента «Амоксициллин Клавуалановая кислота» зависит от количества капсул и ампул в упаковке, производителя и составляет от 60 до 800 рублей. Типичные средства могут как превышать цену искомого средства, так и быть гораздо дешевле. Необходимый по ценовой политике вариант можно приобрести в аптечной сети, при наличии рецепта на основной антибиотик.

Комбинированные препараты на основе клавулановой кислоты оказывают широкое противомикробное действие за счет ингибирования бета-лактамазы. Применяются для лечения инфекционных заболеваний дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей и кожи.

Описание клавулановой кислоты

Клавулановая кислота относится к ингибиторамам бета-лактамазы благодаря бета-лактамной структуре, что делает ее сходной по строению с антибиотиками.

Эта особенность позволяет веществу соединяться с пенициллин-связывающими белковыми структурами, находящимися на стенках грамположительных или грамотрицательных бактерий, что способствует их разрушению.

На что действует кислота

Клавулановая кислота способна проявлять малую активность по отношению к синегнойной палочке, энтерококкам, среднюю по отношению к энтеробактериям и гемофильной палочке, и сильную - к бактероидам, моракселле, стафилококкам и стрептококкам. Данное бета-лактамное соединение влияет на гонококки и атипичные бактерии класса хламидий и легионелл.

Препараты на основе клавулановой кислоты

Антибиотики бета-лактамного ряда хорошо сочетаются с данным веществом, что позволяет создавать комбинированные антибактериальные медикаменты с разными торговыми названиями, например препараты «Амоксил-К», «Аугментин», «Амоксиклав».

Основным лекарственным средством является препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота». Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий (с обычной дозировкой и «форте»), порошка для сиропа и инъекций. В состав входят тригидрат амоксициллина и клавулановая кислота в виде соли калиевой в разных количествах. В таблетках содержится по 500 или 250 мг антибиотика и соли 125 мг, при этом общее содержание активных компонентов может составлять 625 мг, 1 г, 375 мг.

Механизм действия

Активное вещество амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, направленного на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Соединение может разрушаться при участии β-лактамаз, поэтому оно не действует на микроорганизмы, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота относится к β-лактамным соединениям, которые блокируют широкий спектр ферментов за счет формирования стабильных инактивированных комплексов. Такое действие препятствует ферментативному разрушению амоксициллинового антибиотика и способствует расширению его активности на микроорганизмы, которые обычно устойчивы к его влиянию.

Что лечит

Препаратом «Амоксициллин + клавулановая кислота» можно лечить бактериальные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов и мышечной ткани.

Активно борется средство с инфекцией в мочеполовых путях в виде циститов, уретритов, пиелонефритов, сепсисом, развившимся после аборта или родов, болезнями органов малого таза. Препарат применяется при остеомиелите, заражении крови, воспалении брюшины, послеоперационных болезнях, укусах животных.

Как принимать таблетки

Для каждого пациента подбирается доза индивидуально, для чего учитывается тяжесть заболевания, его местонахождение и чувствительность бактерий, на которые влияет клавулановая кислота. Таблетки с суммарным содержанием активных веществ 0,375 г для взрослых и детей после 12 лет с учетом легкого или среднего течения болезни назначаются по 1 штуке 3 раза за день. Если в таблетке общее содержание активных компонентов составляет 1 г, их принимают по 1 штуке 2 раза за день.

Тяжелые инфекционные поражения лечат дозой по 1 таблетке с общей дозировкой 0,625 г или 2 таблетками по 0,375 г, принимая по 3 раза за день.

Препараты, в которых содержится клавулановая кислота, инструкция по применению рекомендует принимать только по назначению лечащего врача.

Применение других форм препарата

Доза лекарства приводится на основании пересчета содержания в нем антибиотика. Детям до 12-летнего возраста препарат «Амоксициллин + клавулановая кислота» инструкция не советует назначать таблетки. Лучше использовать суспензию, сироп или капли для внутреннего приема.

Разовую и суточную дозу амоксициллина подбирают по возрастным категориям:

• малышам, которым нет трех месяцев, назначают по 0,03 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза;
• от 3 месяцев жизни и при легком инфицирование используют в сутки 0,025 г на 1 кг веса за 2 раза или 0,02 г на 1 кг веса за 3 раза;
• тяжелые инфекции требуют 0,045 г на 1 кг веса в сутки за 2 раза или 0,04 г на 1 кг веса в сутки за 3 раза;
• взрослые и дети от 12 лет, вес которых от 40 кг и выше, могут принимать дозу в 0,5 г по 2 раза либо 0,25 г по 3 раза;
• при тяжелых инфекциях или заболеваниях дыхательных органов назначают в сутки 0,875 г по 2 раза или 0,5 г по 3 раза.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для взрослых и детей после 12 лет составляет 6 г, а для детей, не достигших 12-летнего возраста, - не более 0,045 г на 1 кг веса тела.

Также установлено максимально допустимое суточное количество клавулановой кислоты: для взрослых и детей после 12 лет - 600 мг, для малышей до 12 лет - 0,01 г на 1 кг веса тела.

Если затруднено глотание, для взрослых также рекомендуется к применению суспензия. Для приготовления жидких лекарственных форм растворителем служит чистая вода.

Внутривенное введение для взрослых и подростков после 12 лет допускает дозировку 1 г амоксициллина 4 раза в день. Максимальное количество в сутки - не более 6 г. Детям, достигшим трех месяцев, до 12-летнего возраста вводят 0,025 г на 1 кг за 3 приема, при сложных поражениях применяют по 4 укола в день.

Младенцам до 3 месяцев, недоношенным детям вводят 0,025 г на 1 кг за 2 приема в день, в постперинатальном промежутке развития назначают 0,025 мг на 1 кг за 3 приема.

Длительность терапии составляет две недели, при остром отите - около 10 суток.

Профилактику инфекций после хирургического вмешательства при операциях, которые по времени длятся не более 60 минут, проводят путем внутривенного введения 1 г препарата в момент предварительной анестезии. Более длительные операции требуют применения 1000 мг спустя 6 часов на протяжении суток. Если высока вероятность инфицирования, использование медикамента продолжают в следующие два или три дня.

Пациентам с гемодиализом назначают перорально по 0,25 г или 0,5 г за одно применение или внутривенно вводят 500 мг. Дополнительным действием является использование 1 дозы в момент диализа и 1 дозировки по окончании манипуляций.